Bupropion Hcl prezz Bupropion Hydrochloride Trab
Deskrizzjoni dettaljata
Bupropion huwa trab abjad, kristallizzat minn alkoħol isopropil u etanol assolut, b'punt ta 'tidwib ta' 233--234 °C. Solubilità (mg/m1): ilma 312, etanol 193, aċidu idrokloriku 0.1mol/L 333. Faċli ħafna biex tassorbi l-umdità u tiddekomponi. Solubbli fil-metanol, etanol, aċetun, etere jew benżin. Bupropion jappartjeni għall-klassi aminoketone ta 'antidipressanti. Huwa adattat għal pazjenti b'dipressjoni ritardata u dawk li huma ineffettivi jew intolleranti għal antidipressanti oħra.
Funzjoni:
1.Bupropion jista 'jintuża wkoll bħala trattament biex jimmaniġġja d-disturb ta' iperattività ta 'defiċit ta' attenzjoni (ADHD).
2. Bupropion jista 'jintuża wkoll bħala trattament ta' riċetta biex jgħin lin-nies jieqfu jpejpu billi jnaqqas ix-xenqa u l-effetti ta 'rtirar tan-nikotina.
3. Bupropion jista 'jintuża biex jipprevjeni d-dipressjoni staġjonali tal-ħarifa-xitwa (disturb affettiv staġjonali).
4. Bupropion jista 'jintuża wkoll ma' mediċini oħra bħala trattament għal disturb bipolari (fażi ta 'depressjoni).
5. Bupropion jintuża bħala trattament mediku b'riċetta għad-dipressjoni. Jista 'jtejjeb il-burdata u s-sentimenti ta' benesseri. Jista’ jaħdem billi jgħin biex jerġa’ jġib il-bilanċ ta’ ċerti kimiċi naturali (newrotrasmettituri) fil-moħħ.
Metodi ta' produzzjoni
Taħt it-taħwid u t-tkessiħ, żid soluzzjoni ta 'o-chlorophenylacetonitrile (688g, 5mol) maħlul fid-dietil etere (2.5L) mas-soluzzjoni ta' bromur etilmagneżju (2L, 3mol/L) fi żmien 40 minuta. Saħħan taħt rifluss ġentili għal 5 sigħat. Is-soluzzjoni ta 'reazzjoni ġiet idrolizzata b'aċidu idrokloriku dilwit kiesaħ. Wara li l-etere ġie evaporat, is-soluzzjoni akwea li kien fadal ġiet imsaħħan f'90°C għal siegħa. Wara li tkessaħ, żid il-kristall taż-żerriegħa. Iġbor is-solidu permezz ta 'filtrazzjoni, aħsel b'ilma kiesaħ, u rikristallizza bil-metanol biex tikseb 750g ta' o-chloropropiophenone, punt tat-tidwib 39-40 °C.
Dewweb o-chloropropiophenone (698g, 4.15mmol) f'dichloromethane (3L). Is-soluzzjoni tħawwad b'karbonju attivat u sulfat tal-manjeżju għal sagħtejn u ffiltrata. Soluzzjoni ta' 662g (4.15mol) bromin maħlul f'diklorometan (1L) ġiet miżjuda b'taħwid. Meta l-kulur tal-bromin jisparixxi kompletament, ikkonċentra fil-vakwu biex tneħħi s-solvent. Iż-żejt li jifdal huwa o-chloro-α-bromopropiophenone. Jista 'jintuża direttament fir-reazzjoni li jmiss mingħajr purifikazzjoni.
Ir-residwu żejtni miksub hawn fuq ġie maħlul f'acetonitrile (1300 ml), u soluzzjoni ta 'tert-butylamine (733 g) f'acetonitrile (1300 ml) ġiet miżjuda taħt 32°C. Ħallih matul il-lejl, żid 4200ml ilma u 2700ml etere għad-distribuzzjoni. Is-saff milwiema ġie estratt b'1300 ml ta' etere tad-dietil. Wara li s-saffi ta 'l-etere ġew magħquda, ġew miżjuda 4200 ml ta' ilma, u l-aċidu idrokloriku ġie miżjud sakemm il-valur Ph tas-saff ta 'l-ilma kien 9. Is-saff akweju separat inħasel b'500 ml ta' etere tad-dietil. Is-saffi tal-etere ġew magħquda, 560g ta 'silġ u 324ml ta' aċidu idrokloriku kkonċentrat ġew miżjuda u mħawwda flimkien. Separa s-saff tal-etere u aħsel b'200ml ilma u 50ml aċidu idrokloriku kkonċentrat. L-aħħar żewġ saffi ta 'aċidu ġew magħquda, ikkonċentrati fil-vakwu sakemm dehret il-kristallizzazzjoni, u mbagħad tkessaħ għal 5 ° C. Iffiltra, aħsel bl-aċetun, u mbagħad terġa 'tikkristallizza b'taħlita ta' 3L alkoħol isopropil u 800ml etanol assolut. Inkiseb DL-bupropion hydrochloride b'mod analitiku pur u spettralment pur, b'punt ta 'tidwib ta' 233 sa 234 °C.
Effetti farmakoloġiċi: Bupropion għandu effett inibitorju dgħajjef fuq norepinephrine, 5-HT, u teħid mill-ġdid ta 'dopamine, iżda m'għandux effett bħal dan fuq monoamine oxidase.
Interazzjonijiet tad-droga:
1. Drogi metabolizzati minn cytochrome P450ⅡB6: Esperimenti in vitro juru li bupropion huwa prinċipalment metabolizzat minn cytochrome P450ⅡB6 isoenzyme, għalhekk hemm interazzjonijiet potenzjali ma 'mediċini oħra li jaffettwaw cytochrome P450ⅡB6 isoenzyme.
2. Inibituri MAO: Studji fuq l-annimali wrew li l-phenelzine ta 'monoamine oxidase inhibitor (MAOI) jista' jżid it-tossiċità akuta ta 'bupropion.
3. Levodopa: Dejta klinika turi li l-inċidenza ta' reazzjonijiet avversi tista' tiżdied wara l-użu simultanju ta' bupropion u levodopa. Pazjenti li qed jieħdu levodopa għandhom joqogħdu attenti meta jieħdu dan il-prodott fl-istess ħin. Ibda bid-doża minima u mbagħad żid id-doża gradwalment.
4. Drogi li jbaxxu l-limitu ta' aċċessjoni: Dan il-prodott huwa kkombinat ma 'mediċini li jbaxxu l-limitu ta' aċċessjoni (bħal antipsikotiċi, antidipressanti, theophylline, sterojdi sistemiċi, eċċ.) jew terapiji (bħal interruzzjoni f'daqqa ta 'benzodiazepines) ) għandhom jintużaw flimkien b’kawtela kbira.
5. Garża transdermali tan-nikotina: Studji kliniċi jissuġġerixxu li l-użu kombinat ta 'pilloli ta' rilaxx sostnut ta 'bupropion u garża transdermali tan-nikotina għandu inċidenza ogħla ta' pressjoni għolja terapewtika ta 'emerġenza. Għalhekk, il-pressjoni tad-demm għandha tiġi mmonitorjata mill-qrib għall-użu kombinat tat-tnejn.
Speċifikazzjoni
