၀၁၀၂၀၃၀၄၀၅
Bupropion Hcl စျေးနှုန်း Bupropion Hydrochloride Powder
အသေးစိတ်ဖော်ပြချက်
Bupropion သည် အဖြူရောင်အမှုန့်ဖြစ်ပြီး အရည်ပျော်မှတ် 233--234°C ရှိသော isopropyl alcohol နှင့် absolute Ethanol တို့မှ ပုံဆောင်ခဲဖြစ်သည်။ ပျော်ဝင်နိုင်မှု (mg/m1): ရေ 312၊ အီသနော 193၊ 0.1mol/L ဟိုက်ဒရိုကလိုရစ်အက်ဆစ် 333။ အစိုဓာတ်ကို စုပ်ယူရန်နှင့် ပြိုကွဲရန် အလွန်လွယ်ကူသည်။ မီသနော၊ အီသနော၊ acetone၊ Ether သို့မဟုတ် benzene တွင် ပျော်ဝင်နိုင်သည်။ Bupropion သည် စိတ်ကျရောဂါ တိုက်ဖျက်ရေးဆေး၏ aminoketone အမျိုးအစားဖြစ်သည်။ နှေးကွေးသော စိတ်ကျရောဂါဝေဒနာရှင်များနှင့် အခြားသော စိတ်ကျရောဂါ တိုက်ဖျက်ရေးဆေးများကို ထိရောက်မှုမရှိသော သို့မဟုတ် သည်းမခံနိုင်သောသူများအတွက် သင့်လျော်ပါသည်။
လုပ်ဆောင်ချက်-
1.Bupropion ကို အာရုံစူးစိုက်မှုအားနည်းသော hyperactivity disorder (ADHD) ကို စီမံခန့်ခွဲရန် ကုသမှုအဖြစ်လည်း အသုံးပြုနိုင်သည်။
2. Bupropion ကို လူများ ဆေးလိပ်ဖြတ်ရန် လိုလားမှုနှင့် နီကိုတင်း ဆုတ်ခွာခြင်းဆိုင်ရာ အာနိသင်များကို လျှော့ချခြင်းဖြင့် လူများအား ဆေးလိပ်ဖြတ်ရန် ကူညီပေးရန်အတွက်လည်း ဆေးညွှန်းကုသမှုအဖြစ်လည်း အသုံးပြုနိုင်သည်။
3. Bupropion ကို ဆောင်းဦး-ဆောင်းရာသီအလိုက် စိတ်ကျရောဂါ (ရာသီအလိုက် စိတ်ကျရောဂါ) ကို ကာကွယ်ရန် Bupropion ကို အသုံးပြုနိုင်ပါသည်။
4. Bupropion အား စိတ်ကြွရောဂါ (စိတ်ကျရောဂါအဆင့်) အတွက် ကုသမှုအဖြစ် အခြားသော ဆေးဝါးများနှင့်လည်း အသုံးပြုနိုင်ပါသည်။
5. Bupropion ကို စိတ်ကျရောဂါအတွက် ဆေးစာအဖြစ် အသုံးပြုသည်။ စိတ်ခံစားချက်နှင့် သုခချမ်းသာကို မြှင့်တင်ပေးနိုင်သည်။ ၎င်းသည် ဦးနှောက်အတွင်းရှိ အချို့သော သဘာဝဓာတုပစ္စည်းများ (neurotransmitters) ၏ ဟန်ချက်ညီမှုကို ပြန်လည်ရရှိစေရန် ကူညီခြင်းဖြင့် လုပ်ဆောင်နိုင်သည်။
ထုတ်လုပ်မှုနည်းလမ်းများ
မွှေပြီး အအေးခံကာ မိနစ် 40 အတွင်း ethylmagnesium bromide (2L, 3mol/L) ၏ အဖြေသို့ Diethyl Ether (2.5L) တွင် ပျော်ဝင်နေသော o-chlorophenylacetonitrile (688g, 5mol) ၏အဖြေကို ပေါင်းထည့်ပါ။ ညင်သာစွာ reflux အောက်တွင် 5 နာရီကြာအပူ။ တုံ့ပြန်မှုဖြေရှင်းချက်အား အအေးမှေးမှိန်သော ဟိုက်ဒရိုကလိုရစ်အက်ဆစ်ဖြင့် ဟိုက်ဒရောလစ်ဖြင့် ပြုလုပ်ထားသည်။ အီသာအငွေ့ပျံပြီးနောက် ကျန်ရှိသော ရေပျော်ရည်ကို 90°C တွင် 1 နာရီကြာ အပူပေးသည်။ အအေးခံပြီးနောက် အစေ့အဆန်ကို ထည့်ပါ။ အခဲများကို စစ်ထုတ်ခြင်းဖြင့် စုဆောင်းပါ၊ ရေအေးဖြင့် ဆေးပါ၊ o-chloropropiophenone 750g၊ အရည်ပျော်မှတ် 39-40°C ရရှိရန် မီသနောဖြင့် ပြန်လည်ပုံသွင်းပါ။
Dichloromethane (3L) တွင် o-chloropropiophenone (698g၊ 4.15mmol) ကို အရည်ပျော်စေသည်။ အဖြေကို activated carbon နှင့် magnesium sulfate ဖြင့် ရောမွှေပြီး 2 နာရီကြာ စစ်ထုတ်ပါ။ dichloromethane (1L) တွင် ပျော်ဝင်နေသော 662g (4.15mol) bromine ၏အဖြေကို ရောမွှေပြီး ထည့်ထားသည်။ ဘရိုမိုင်းအရောင် လုံးဝ ပျောက်ကွယ်သွားသောအခါ၊ အညစ်အကြေးများကို ဖယ်ရှားရန် လေဟာနယ်တွင် အာရုံစိုက်ပါ။ ကျန်ဆီများမှာ o-chloro-α-bromopropiophenone ဖြစ်သည်။ သန့်စင်ခြင်းမရှိဘဲ နောက်တစ်ကြိမ်တုံ့ပြန်မှုတွင် တိုက်ရိုက်အသုံးပြုနိုင်ပါသည်။
အထက်တွင်ရရှိသော အဆီပြန်သောအကြွင်းအကျန်များကို acetonitrile (1300 ml) တွင် ပျော်ဝင်ပြီး acetonitrile (1300 ml) တွင် tert-butylamine (733 g) ၏အဖြေကို 32°C အောက်တွင် ထည့်ထားသည်။ တစ်ညလုံးထားပြီး ရေ 4200ml နှင့် 2700ml ether တို့ကို ဖြန့်ထည့်ပါ။ ရေအလွှာကို Diethyl Ether 1300 ml ဖြင့် ထုတ်ယူခဲ့သည်။ အီသာအလွှာများ ပေါင်းစပ်ပြီးနောက်၊ ရေ 4200 ml ကို ပေါင်းထည့်ကာ ရေအလွှာ၏ Ph တန်ဖိုး 9 ဖြစ်သည်အထိ ဟိုက်ဒရိုကလိုရစ်အက်ဆစ်ကို ပေါင်းထည့်ခဲ့သည်။ ခွဲထားသော ရေအလွှာကို Diethyl Ether 500 ml ဖြင့် ဆေးကြောခဲ့သည်။ အီသာအလွှာများကို ပေါင်းစပ်ထားပြီး၊ ရေခဲ 560 ဂရမ်နှင့် စုစည်းထားသော ဟိုက်ဒရိုကလိုရစ်အက်ဆစ် 324ml ကို ပေါင်းထည့်ပြီး ရောမွှေလိုက်ပါ။ အီသာအလွှာကို ခွဲထုတ်ပြီး ရေ 200ml နှင့် 50ml စုစည်းထားသော ဟိုက်ဒရိုကလိုရစ်အက်ဆစ်ဖြင့် ဆေးကြောပါ။ နောက်ဆုံး အက်ဆစ်အလွှာနှစ်ခုကို ပေါင်းစပ်ပြီး ပုံဆောင်ခဲများ ပေါ်လာသည်အထိ ပေါင်းစပ်ကာ 5°C အထိ အေးသွားခဲ့သည်။ စစ်ထုတ်ပြီး acetone ဖြင့် ဆေးကြောပြီးနောက် 3L isopropyl alcohol နှင့် absolute ethanol 800ml ရောနှောကာ ပြန်လည်ပုံသွင်းပါ။ အရည်ပျော်မှတ် 233 မှ 234°C ဖြင့် ခွဲခြမ်းစိတ်ဖြာကာ သန့်စင်ပြီး ရောင်စဉ်တန်းစီ DL-bupropion ဟိုက်ဒရိုကလိုရိုက်ကို ရရှိခဲ့သည်။
ဆေးဝါးဗေဒဆိုင်ရာအကျိုးသက်ရောက်မှုများ- Bupropion သည် norepinephrine၊ 5-HT နှင့် dopamine reuptake တွင် အားနည်းသောအကျိုးသက်ရောက်မှုရှိပြီး monoamine oxidase တွင်ထိုကဲ့သို့သောအကျိုးသက်ရောက်မှုမရှိပါ။
မူးယစ်ဆေးဝါး အကျိုးသက်ရောက်မှုများ
1. cytochrome P450ⅡB6 ဖြင့် ဇီဝြဖစ်ပျက်စေသော ဆေးဝါးများ- ဗီတိုစမ်းသပ်မှုများတွင် bupropion သည် အဓိကအားဖြင့် cytochrome P450ⅡB6 isoenzyme ဖြင့် ဇီဝဖြစ်စဉ်ကို ပြသသည်၊ ထို့ကြောင့် cytochrome P450ⅡB6 isoenzyme ကို အကျိုးသက်ရောက်သည့် အခြားဆေးဝါးများနှင့် အကျိုးသက်ရောက်မှုများ ရှိနေပါသည်။
2. MAO inhibitors- တိရိစ္ဆာန်လေ့လာမှုများအရ monoamine oxidase inhibitor (MAOI) phenelzine သည် bupropion ၏ပြင်းထန်သောအဆိပ်သင့်မှုကိုတိုးမြင့်စေနိုင်ကြောင်းပြသခဲ့သည်။
3. Levodopa- bupropion နှင့် levodopa တို့ကို တပြိုင်နက်တည်း အသုံးပြုပြီးနောက် ဆိုးရွားသော တုံ့ပြန်မှုများ ဖြစ်ပွားမှု တိုးလာနိုင်ကြောင်း ဆေးခန်းဆိုင်ရာ အချက်အလက်များက ဖော်ပြသည်။ levodopa သောက်သောလူနာများသည် ဤထုတ်ကုန်ကို တပြိုင်တည်းသောက်သောအခါ သတိထားသင့်သည်။ အနိမ့်ဆုံးဆေးပမာဏဖြင့် စတင်ပြီး ဖြည်းဖြည်းချင်း တိုးပေးပါ။
4. ဖမ်းယူနိုင်မှုအဆင့်ကို လျှော့ချပေးသော ဆေးဝါးများ- ဤထုတ်ကုန်ကို ဖမ်းယူနိုင်မှုနှုန်းကို လျှော့ချပေးသော ဆေးဝါးများ (ဥပမာ စိတ်ကျဆေး၊ စိတ်ကျရောဂါ တိုက်ဖျက်ရေးဆေး၊ သီအိုဖီးလ်လိုင်း၊ စနစ်ကျသော စတီရွိုက်ဆေးများ စသည်ဖြင့်) သို့မဟုတ် ကုထုံးများ (ဥပမာ benzodiazepines ရုတ်တရက် ရပ်တန့်သွားခြင်းကဲ့သို့)) တွဲသုံးသင့်သည် အလွန်သတိထားပါ။
5. Nicotine transdermal patch- ဆေးဘက်ဆိုင်ရာ လေ့လာမှုများအရ bupropion ဆက်တိုက်ထုတ်လွှတ်သော တက်ဘလက်များနှင့် နီကိုတင်း အစားထိုးသည့် ဆေးပြားများကို ပေါင်းစပ်အသုံးပြုခြင်းသည် အရေးပေါ်ကုထုံးသွေးတိုးရောဂါ ဖြစ်ပွားမှု ပိုများကြောင်း အကြံပြုထားသည်။ ထို့ကြောင့် နှစ်ခုပေါင်းစပ်အသုံးပြုမှုအတွက် သွေးပေါင်ချိန်ကို အနီးကပ်စောင့်ကြည့်သင့်သည်။
သတ်မှတ်ချက်
