0102030405
Bupropion Hcl pris Bupropion Hydrochloride Pulver
Detaljert beskrivelse
Bupropion er et hvitt pulver, krystallisert fra isopropylalkohol og absolutt etanol, med et smeltepunkt på 233--234°C. Løselighet (mg/m1): vann 312, etanol 193, 0,1mol/L saltsyre 333. Meget lett å absorbere fuktighet og dekomponere. Løselig i metanol, etanol, aceton, eter eller benzen. Bupropion tilhører aminoketonklassen av antidepressiva. Den er egnet for pasienter med retardert depresjon og de som er ineffektive eller intolerante overfor andre antidepressiva.
Funksjon:
1. Bupropion kan også brukes som en behandling for å håndtere oppmerksomhetsunderskudd hyperaktivitetsforstyrrelse (ADHD).
2. Bupropion kan også brukes som reseptbelagte behandlinger for å hjelpe folk med å slutte å røyke ved å redusere cravings og nikotinabstinenseffekter.
3. Bupropion kan brukes for å forhindre høst-vinter sesongmessig depresjon (sesongbetinget affektiv lidelse).
4. Bupropion kan også brukes sammen med andre medisiner som behandling for bipolar lidelse (depresjonsfase).
5. Bupropion brukes som en reseptbelagt medisinsk behandling for depresjon. Det kan forbedre humøret og følelsen av velvære. Det kan virke ved å bidra til å gjenopprette balansen mellom visse naturlige kjemikalier (nevrotransmittere) i hjernen.
Produksjonsmetoder
Under omrøring og avkjøling, tilsett en løsning av o-klorfenylacetonitril (688g, 5mol) oppløst i dietyleter (2,5L) til løsningen av etylmagnesiumbromid (2L, 3mol/L) innen 40 minutter. Varm opp under forsiktig tilbakeløp i 5 timer. Reaksjonsløsningen ble hydrolysert med kald fortynnet saltsyre. Etter at eteren var fordampet, ble den gjenværende vandige løsningen oppvarmet til 90°C i 1 time. Etter avkjøling, tilsett frøkrystallen. Samle opp det faste stoffet ved filtrering, vask med kaldt vann og rekrystalliser med metanol for å oppnå 750 g o-klorpropiofenon, smeltepunkt 39-40°C.
Løs opp o-klorpropiofenon (698 g, 4,15 mmol) i diklormetan (3 L). Løsningen ble omrørt med aktivert karbon og magnesiumsulfat i 2 timer og filtrert. En løsning av 662 g (4,15 mol) brom oppløst i diklormetan (1 L) ble tilsatt under omrøring. Når bromfargen forsvinner helt, konsentrer du i vakuum for å fjerne løsningsmidlet. Den gjenværende oljen er o-klor-a-brompropiofenon. Den kan brukes direkte i neste reaksjon uten rensing.
Den oljeaktige resten oppnådd ovenfor ble oppløst i acetonitril (1300 ml), og en løsning av tert-butylamin (733 g) i acetonitril (1300 ml) ble tilsatt under 32°C. La det stå over natten, tilsett 4200 ml vann og 2700 ml eter for fordeling. Det vandige laget ble ekstrahert med 1300 ml dietyleter. Etter at eterlagene var kombinert ble 4200 ml vann tilsatt, og saltsyre ble tilsatt inntil pH-verdien til vannlaget var 9. Det separerte vandige laget ble vasket med 500 ml dietyleter. Eterlagene ble kombinert, 560 g is og 324 ml konsentrert saltsyre ble tilsatt og rørt sammen. Separer eterlaget og vask med 200 ml vann og 50 ml konsentrert saltsyre. De to siste syrelagene ble kombinert, konsentrert i vakuum inntil krystallisering viste seg, og deretter avkjølt til 5°C. Filtrer, vask med aceton og rekrystalliser deretter med en blanding av 3L isopropylalkohol og 800ml absolutt etanol. Analytisk rent og spektralt rent DL-bupropionhydroklorid ble oppnådd, med et smeltepunkt på 233 til 234°C.
Farmakologiske effekter: Bupropion har en svak hemmende effekt på gjenopptak av noradrenalin, 5-HT og dopamin, men har ingen slik effekt på monoaminoksidase.
Narkotikahandel:
1. Legemidler metabolisert av cytokrom P450ⅡB6: In vitro-eksperimenter viser at bupropion hovedsakelig metaboliseres av cytokrom P450ⅡB6 isoenzym, så det er potensielle interaksjoner med andre legemidler som påvirker cytokrom P450ⅡB6 isoenzym.
2. MAO-hemmere: Dyrestudier har vist at monoaminoksidasehemmeren (MAOI) fenelzin kan øke den akutte toksisiteten til bupropion.
3. Levodopa: Kliniske data viser at forekomsten av bivirkninger kan øke etter samtidig bruk av bupropion og levodopa. Pasienter som tar levodopa bør være forsiktige når de tar dette produktet samtidig. Start med minimumsdosen og øk deretter dosen gradvis.
4. Legemidler som senker krampeterskelen: Dette produktet er kombinert med legemidler som senker krampeterskelen (som antipsykotika, antidepressiva, teofyllin, systemiske steroider osv.) eller terapier (som plutselig avbrudd av benzodiazepiner) ) bør brukes sammen med ekstrem forsiktighet.
5. Nikotin depotplaster: Kliniske studier tyder på at kombinert bruk av bupropion tabletter med forsinket frigivelse og nikotin depotplaster har en høyere forekomst av akutt terapeutisk hypertensjon. Derfor bør blodtrykket overvåkes nøye for kombinert bruk av de to.
Spesifikasjon
