0102030405
Bupropion Hcl cena Proszek chlorowodorku bupropionu
szczegółowy opis
Bupropion jest białym proszkiem krystalizowanym z alkoholu izopropylowego i absolutnego etanolu, o temperaturze topnienia 233-234°C. Rozpuszczalność (mg/m1): woda 312, etanol 193, kwas solny 0,1mol/L 333. Bardzo łatwo wchłania wilgoć i rozkłada się. Rozpuszczalny w metanolu, etanolu, acetonie, eterze lub benzenie. Bupropion należy do grupy aminoketonów leków przeciwdepresyjnych. Jest odpowiedni dla pacjentów z opóźnioną depresją oraz tych, którzy są nieskuteczni lub nietolerują innych leków przeciwdepresyjnych.
Funkcjonować:
1. Bupropion można również stosować w leczeniu zespołu nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi (ADHD).
2. Bupropion można również stosować na receptę, aby pomóc ludziom rzucić palenie poprzez zmniejszenie głodu i skutków odstawienia nikotyny.
3. Bupropion można stosować w profilaktyce jesienno-zimowej depresji sezonowej (sezonowego zaburzenia afektywnego).
4. Bupropion można także stosować z innymi lekami w leczeniu choroby afektywnej dwubiegunowej (faza depresji).
5. Bupropion jest lekiem na depresję, dostępnym na receptę. Może poprawić nastrój i dobre samopoczucie. Może działać, pomagając przywrócić równowagę niektórych naturalnych substancji chemicznych (neuroprzekaźników) w mózgu.
Metody produkcji
Mieszając i chłodząc, dodać roztwór o-chlorofenyloacetonitrylu (688 g, 5 mol) rozpuszczony w eterze dietylowym (2,5 l) do roztworu bromku etylomagnezu (2 l, 3 mol/l) w ciągu 40 minut. Ogrzewać w łagodnym wrzeniu przez 5 godzin. Roztwór reakcyjny hydrolizowano zimnym rozcieńczonym kwasem solnym. Po odparowaniu eteru pozostały roztwór wodny ogrzewano w temperaturze 90°C przez 1 godzinę. Po ochłodzeniu dodać kryształ zaszczepiający. Odsączyć substancję stałą, przemyć zimną wodą i rekrystalizować z metanolu, otrzymując 750 g o-chloropropiofenonu o temperaturze topnienia 39-40°C.
Rozpuścić o-chloropropiofenon (698 g, 4,15 mmol) w dichlorometanie (3 l). Roztwór mieszano z węglem aktywnym i siarczanem magnezu przez 2 godziny i przesączono. Mieszając, dodano roztwór 662 g (4,15 mola) bromu rozpuszczonego w dichlorometanie (1 l). Gdy kolor bromu całkowicie zniknie, zatężyć pod próżnią w celu usunięcia rozpuszczalnika. Pozostały olej to o-chloro-α-bromopropiofenon. Można go zastosować bezpośrednio w następnej reakcji bez oczyszczania.
Otrzymaną powyżej oleistą pozostałość rozpuszczono w acetonitrylu (1300 ml) i dodano roztwór tert-butyloaminy (733 g) w acetonitrylu (1300 ml) w temperaturze poniżej 32°C. Pozostawić na noc, dodać 4200ml wody i 2700ml eteru do rozprowadzenia. Warstwę wodną ekstrahowano 1300 ml eteru dietylowego. Po połączeniu warstw eterowych dodano 4200 ml wody i dodawano kwas chlorowodorowy aż do uzyskania wartości pH warstwy wodnej 9. Oddzieloną warstwę wodną przemyto 500 ml eteru dietylowego. Warstwy eterowe połączono, dodano 560 g lodu i 324 ml stężonego kwasu solnego i całość mieszano. Oddzielić warstwę eterową i przemyć 200 ml wody i 50 ml stężonego kwasu solnego. Dwie ostatnie warstwy kwasowe połączono, zatężono pod próżnią aż do pojawienia się krystalizacji, a następnie ochłodzono do 5°C. Przesączyć, przemyć acetonem, a następnie rekrystalizować z mieszaniny 3 l alkoholu izopropylowego i 800 ml absolutnego etanolu. Otrzymano analitycznie czysty i spektralnie czysty chlorowodorek DL-bupropionu o temperaturze topnienia 233 do 234°C.
Działanie farmakologiczne: Bupropion ma słabe działanie hamujące na wychwyt zwrotny noradrenaliny, 5-HT i dopaminy, ale nie ma takiego wpływu na monoaminooksydazę.
Interakcje leków:
1. Leki metabolizowane przez cytochrom P450ⅡB6: Doświadczenia in vitro wykazują, że bupropion jest metabolizowany głównie przez izoenzym cytochromu P450ⅡB6, dlatego też istnieją potencjalne interakcje z innymi lekami wpływającymi na izoenzym cytochromu P450ⅡB6.
2. Inhibitory MAO: Badania na zwierzętach wykazały, że fenelzyna, inhibitor monoaminooksydazy (IMAO), może zwiększać ostrą toksyczność bupropionu.
3. Lewodopa: Dane kliniczne wskazują, że częstość występowania działań niepożądanych może wzrosnąć w przypadku jednoczesnego stosowania bupropionu i lewodopy. Pacjenci przyjmujący lewodopę powinni zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania tego produktu. Zacznij od dawki minimalnej, a następnie stopniowo ją zwiększaj.
4. Leki obniżające próg drgawkowy: Produkt ten w połączeniu z lekami obniżającymi próg drgawkowy (takimi jak leki przeciwpsychotyczne, przeciwdepresyjne, teofilina, steroidy ogólnoustrojowe itp.) lub terapiami (takimi jak nagłe odstawienie benzodiazepin)) należy stosować razem ze szczególną ostrożnością.
5. System transdermalny z nikotyną: Badania kliniczne sugerują, że łączne stosowanie bupropionu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu i nikotynowego plastra transdermalnego powoduje większą częstość występowania nagłego nadciśnienia terapeutycznego. Dlatego w przypadku jednoczesnego stosowania obu leków należy ściśle monitorować ciśnienie krwi.
Specyfikacja
