Preço de Bupropiona Hcl Cloridrato de Bupropiona em Pó
Descrição detalhada
A bupropiona é um pó branco, cristalizado a partir de álcool isopropílico e etanol absoluto, com ponto de fusão de 233-234°C. Solubilidade (mg/m1): água 312, etanol 193, ácido clorídrico 0,1mol/L 333. Muito fácil de absorver umidade e se decompor. Solúvel em metanol, etanol, acetona, éter ou benzeno. A bupropiona pertence à classe de antidepressivos das aminocetonas. É adequado para pacientes com depressão retardada e aqueles que são ineficazes ou intolerantes a outros antidepressivos.
Função:
1. A bupropiona também pode ser usada como tratamento para controlar o transtorno de déficit de atenção e hiperatividade (TDAH).
2. A bupropiona também pode ser usada como tratamento prescrito para ajudar as pessoas a parar de fumar, diminuindo o desejo e os efeitos da abstinência da nicotina.
3. A bupropiona pode ser usada para prevenir a depressão sazonal outono-inverno (transtorno afetivo sazonal).
4. A bupropiona também pode ser usada com outros medicamentos como tratamento para transtorno bipolar (fase de depressão).
5. A bupropiona é usada como tratamento médico prescrito para a depressão. Pode melhorar o humor e a sensação de bem-estar. Pode funcionar ajudando a restaurar o equilíbrio de certas substâncias químicas naturais (neurotransmissores) no cérebro.
Métodos de produção
Sob agitação e resfriamento, adicione uma solução de o-clorofenilacetonitrila (688g, 5mol) dissolvida em éter dietílico (2,5L) à solução de brometo de etilmagnésio (2L, 3mol/L) dentro de 40 minutos. Aquecer sob refluxo suave durante 5h. A solução reaccional foi hidrolisada com ácido clorídrico diluído frio. Após a evaporação do éter, a solução aquosa restante foi aquecida a 90°C durante 1 hora. Após esfriar, adicione o cristal semente. Recolher o sólido por filtração, lavar com água fria e recristalizar com metanol para obter 750 g de o-cloropropiofenona, ponto de fusão 39-40°C.
Dissolver o-cloropropiofenona (698g, 4,15mmol) em diclorometano (3L). A solução foi agitada com carvão ativado e sulfato de magnésio durante 2 horas e filtrada. Uma solução de 662 g (4,15 mol) de bromo dissolvido em diclorometano (1 L) foi adicionada com agitação. Quando a cor do bromo desaparecer completamente, concentre-se no vácuo para remover o solvente. O óleo restante é o-cloro-α-bromopropiofenona. Pode ser usado diretamente na próxima reação sem purificação.
O resíduo oleoso obtido acima foi dissolvido em acetonitrilo (1300 ml) e uma solução de terc-butilamina (733 g) em acetonitrilo (1300 ml) foi adicionada abaixo de 32°C. Deixe durante a noite, adicione 4.200ml de água e 2.700ml de éter para distribuição. A camada aquosa foi extraída com 1300 ml de éter dietílico. Após as camadas de éter terem sido combinadas, adicionaram-se 4200 ml de água e adicionou-se ácido clorídrico até o valor de Ph da camada de água ser 9. A camada aquosa separada foi lavada com 500 ml de éter dietílico. As camadas de éter foram combinadas, 560 g de gelo e 324 ml de ácido clorídrico concentrado foram adicionados e agitados juntos. Separar a camada de éter e lavar com 200 ml de água e 50 ml de ácido clorídrico concentrado. As duas últimas camadas ácidas foram combinadas, concentradas in vácuo até aparecer a cristalização e depois arrefecidas a 5°C. Filtrar, lavar com acetona e recristalizar com uma mistura de 3L de álcool isopropílico e 800ml de etanol absoluto. Foi obtido cloridrato de DL-bupropiona analiticamente puro e espectralmente puro, com ponto de fusão de 233 a 234°C.
Efeitos farmacológicos: A bupropiona tem um efeito inibitório fraco sobre a recaptação de noradrenalina, 5-HT e dopamina, mas não tem esse efeito sobre a monoamina oxidase.
Interações medicamentosas:
1. Medicamentos metabolizados pelo citocromo P450ⅡB6: Experimentos in vitro mostram que a bupropiona é metabolizada principalmente pela isoenzima do citocromo P450ⅡB6, portanto, há interações potenciais com outros medicamentos que afetam a isoenzima do citocromo P450ⅡB6.
2. Inibidores da MAO: Estudos em animais demonstraram que o inibidor da monoamina oxidase (IMAO) fenelzina pode aumentar a toxicidade aguda da bupropiona.
3. Levodopa: Dados clínicos mostram que a incidência de reações adversas pode aumentar após o uso simultâneo de bupropiona e levodopa. Os pacientes que tomam levodopa devem ser cautelosos ao tomar este produto ao mesmo tempo. Comece com a dose mínima e aumente gradualmente a dose.
4. Medicamentos que diminuem o limiar convulsivo: Este produto é combinado com medicamentos que diminuem o limiar convulsivo (como antipsicóticos, antidepressivos, teofilina, esteróides sistêmicos, etc.) ou terapias (como interrupção repentina de benzodiazepínicos)) devem ser usados juntos com extrema cautela.
5. Adesivo transdérmico de nicotina: Estudos clínicos sugerem que o uso combinado de comprimidos de liberação sustentada de bupropiona e adesivo transdérmico de nicotina apresenta maior incidência de hipertensão terapêutica de emergência. Portanto, a pressão arterial deve ser monitorada de perto para o uso combinado dos dois.
Especificação
