0102030405
Bupropion Hcl pret Bupropion Hydrochloride Powder
descriere detaliata
Bupropionul este o pulbere albă, cristalizată din alcool izopropilic și etanol absolut, cu un punct de topire de 233--234°C. Solubilitate (mg/m1): apă 312, etanol 193, acid clorhidric 0,1mol/L 333. Foarte ușor de absorbit umiditatea și de descompunere. Solubil în metanol, etanol, acetonă, eter sau benzen. Bupropionul aparține clasei de antidepresive aminocetone. Este potrivit pentru pacientii cu depresie retardata si cei care sunt ineficienti sau intoleranti la alte antidepresive.
Funcţie:
1.Bupropionul poate fi folosit și ca tratament pentru gestionarea tulburării de hiperactivitate cu deficit de atenție (ADHD).
2. Bupropionul poate fi, de asemenea, utilizat ca tratament pe bază de rețetă pentru a ajuta oamenii să renunțe la fumat prin scăderea poftelor și a efectelor de sevraj de nicotină.
3. Bupropionul poate fi utilizat pentru a preveni depresia sezonieră toamnă-iarnă (tulburare afectivă sezonieră).
4. Bupropionul poate fi, de asemenea, utilizat împreună cu alte medicamente ca tratament pentru tulburarea bipolară (faza de depresie).
5. Bupropionul este folosit ca tratament medical prescris pentru depresie. Poate îmbunătăți starea de spirit și sentimentele de bine. Poate funcționa ajutând la restabilirea echilibrului anumitor substanțe chimice naturale (neurotransmițători) din creier.
Metode de producție
Sub agitare și răcire, se adaugă o soluție de o-clorofenilacetonitril (688 g, 5 mol) dizolvată în dietil eter (2,5 L) la soluția de bromură de etilmagneziu (2 L, 3 mol/L) în decurs de 40 de minute. Se încălzește sub reflux ușor timp de 5 ore. Soluţia de reacţie a fost hidrolizată cu acid clorhidric diluat la rece. După ce eterul a fost evaporat, soluţia apoasă rămasă a fost încălzită la 90°C timp de 1 oră. După răcire, se adaugă cristalul de semințe. Se colectează solidul prin filtrare, se spală cu apă rece și se recristalizează cu metanol pentru a obține 750 g de o-cloropropiofenonă, punct de topire 39-40°C.
Se dizolvă o-cloropropiofenona (698 g, 4,15 mmol) în diclormetan (3L). Soluţia a fost agitată cu cărbune activ şi sulfat de magneziu timp de 2 ore şi filtrată. S-a adăugat sub agitare o soluţie de 662 g (4,15 mol) brom dizolvate în diclormetan (1 L). Când culoarea bromului dispare complet, se concentrează în vid pentru a îndepărta solventul. Uleiul rămas este o-cloro-α-bromopropiofenona. Poate fi folosit direct în următoarea reacție fără purificare.
Reziduul uleios obţinut mai sus a fost dizolvat în acetonitril (1300 ml) şi s-a adăugat o soluţie de terţ-butilamină (733 g) în acetonitril (1300 ml) sub 32°C. Se lasă peste noapte, se adaugă 4200 ml apă și 2700 ml eter pentru distribuire. Stratul apos a fost extras cu 1300 ml de dietil eter. După ce straturile eterice au fost combinate, s-au adăugat 4200 ml de apă şi s-a adăugat acid clorhidric până când valoarea Ph-ului stratului de apă a fost de 9. Stratul apos separat a fost spălat cu 500 ml de dietil eter. Straturile eterice au fost combinate, s-au adăugat 560 g de gheață și 324 ml de acid clorhidric concentrat și s-au agitat împreună. Se separă stratul de eter și se spală cu 200 ml apă și 50 ml acid clorhidric concentrat. Ultimele două straturi acide au fost combinate, concentrate in vacuo până când apare cristalizarea, apoi răcite la 5°C. Se filtrează, se spală cu acetonă și apoi se recristalizează cu un amestec de 3L alcool izopropilic și 800ml etanol absolut. S-a obţinut clorhidrat de DL-bupropion pur analitic şi pur spectral, cu un punct de topire de 233 până la 234°C.
Efecte farmacologice: Bupropionul are un efect inhibitor slab asupra recaptării norepinefrinei, 5-HT și dopaminei, dar nu are un astfel de efect asupra monoaminooxidazei.
Interacțiuni medicamentoase:
1. Medicamente metabolizate de citocromul P450ⅡB6: Experimentele in vitro arată că bupropionul este metabolizat în principal de izoenzima citocromului P450ⅡB6, deci există potențiale interacțiuni cu alte medicamente care afectează izoenzima citocromului P450ⅡB6.
2. Inhibitori MAO: Studiile pe animale au arătat că fenelzina inhibitorului de monoaminooxidază (IMAO) poate crește toxicitatea acută a bupropionului.
3. Levodopa: Datele clinice arată că incidența reacțiilor adverse poate crește după utilizarea concomitentă de bupropionă și levodopa. Pacienții care iau levodopa trebuie să fie precauți când iau acest produs în același timp. Începeți cu doza minimă și apoi creșteți treptat doza.
4. Medicamente care scad pragul convulsiv: Acest produs este combinat cu medicamente care scad pragul convulsiv (cum ar fi antipsihoticele, antidepresivele, teofilina, steroizii sistemici etc.) sau terapiile (cum ar fi întreruperea bruscă a benzodiazepinelor) ) trebuie utilizate împreună. cu extremă precauție.
5. Plasture transdermic cu nicotină: Studiile clinice sugerează că utilizarea combinată a comprimatelor cu eliberare susținută de bupropion și a plasturelui transdermic cu nicotină are o incidență mai mare a hipertensiunii terapeutice de urgență. Prin urmare, tensiunea arterială trebuie monitorizată îndeaproape pentru utilizarea combinată a celor două.
Specificație
