0102030405
Цена бупропиона Hcl Порошок гидрохлорида бупропиона
Подробное описание
Бупропион — белый порошок, кристаллизованный из изопропилового спирта и абсолютного этанола, с температурой плавления 233—234°С. Растворимость (мг/м1): вода 312, этанол 193, соляная кислота 0,1моль/л 333. Очень легко впитывает влагу и разлагается. Растворим в метаноле, этаноле, ацетоне, эфире или бензоле. Бупропион принадлежит к классу антидепрессантов аминокетонов. Подходит для пациентов с запоздалой депрессией и тех, у кого другие антидепрессанты неэффективны или непереносимы.
Функция:
1. Бупропион также можно использовать для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ).
2. Бупропион также может использоваться в качестве рецептурного препарата, чтобы помочь людям бросить курить, уменьшая тягу к курению и эффекты отмены никотина.
3. Бупропион можно применять для профилактики осенне-зимней сезонной депрессии (сезонного аффективного расстройства).
4. Бупропион также можно использовать с другими лекарствами для лечения биполярного расстройства (фаза депрессии).
5. Бупропион используется в качестве рецептурного лекарства от депрессии. Это может улучшить настроение и самочувствие. Это может помочь восстановить баланс определенных природных химических веществ (нейротрансмиттеров) в мозге.
Методы производства
При перемешивании и охлаждении к раствору этилмагнийбромида (2 л, 3 моль/л) в течение 40 минут добавляют раствор о-хлорфенилацетонитрила (688 г, 5 моль), растворенного в диэтиловом эфире (2,5 л). Нагревайте при слабом кипячении с обратным холодильником в течение 5 часов. Реакционный раствор гидролизовали холодной разбавленной соляной кислотой. После выпаривания эфира оставшийся водный раствор нагревали при 90°С в течение 1 часа. После охлаждения добавьте затравочный кристалл. Твердое вещество собирают фильтрованием, промывают холодной водой и перекристаллизовывают из метанола, получая 750 г о-хлорпропиофенона, температура плавления 39-40°С.
Растворите о-хлорпропиофенон (698 г, 4,15 ммоль) в дихлорметане (3 л). Раствор перемешивали с активированным углем и сульфатом магния в течение 2 часов и фильтровали. При перемешивании добавляли раствор 662 г (4,15 моль) брома, растворенного в дихлорметане (1 л). Когда цвет брома полностью исчезнет, сконцентрируйте его в вакууме, чтобы удалить растворитель. Оставшееся масло представляет собой о-хлор-α-бромпропиофенон. Его можно использовать непосредственно в следующей реакции без очистки.
Полученный выше маслянистый остаток растворяли в ацетонитриле (1300 мл) и добавляли раствор трет-бутиламина (733 г) в ацетонитриле (1300 мл) при температуре ниже 32°С. Оставьте на ночь, добавьте 4200 мл воды и 2700 мл эфира для распределения. Водный слой экстрагировали 1300 мл диэтилового эфира. После объединения эфирных слоев добавляли 4200 мл воды и соляную кислоту до тех пор, пока значение Ph водного слоя не достигло 9. Отделенный водный слой промывали 500 мл диэтилового эфира. Эфирные слои объединили, добавили 560 г льда и 324 мл концентрированной соляной кислоты и перемешали. Отделяют эфирный слой и промывают 200 мл воды и 50 мл концентрированной соляной кислоты. Два последних кислотных слоя объединили, концентрировали в вакууме до появления кристаллизации, а затем охладили до 5°С. Фильтруют, промывают ацетоном, а затем перекристаллизовывают из смеси 3 л изопропилового спирта и 800 мл абсолютного этанола. Получен аналитически чистый и спектрально чистый гидрохлорид DL-бупропиона с температурой плавления 233–234°С.
Фармакологическое действие: Бупропион оказывает слабое ингибирующее действие на обратный захват норадреналина, 5-НТ и дофамина, но не оказывает такого влияния на моноаминоксидазу.
Лекарственное взаимодействие:
1. Лекарственные средства, метаболизируемые цитохромом P450ⅡB6. Эксперименты in vitro показывают, что бупропион в основном метаболизируется изоферментом цитохрома P450ⅡB6, поэтому существуют потенциальные взаимодействия с другими лекарственными средствами, влияющими на изофермент цитохрома P450ⅡB6.
2. Ингибиторы МАО. Исследования на животных показали, что ингибитор моноаминоксидазы (МАО) фенелзин может повышать острую токсичность бупропиона.
3. Леводопа. Клинические данные показывают, что частота побочных реакций может увеличиться после одновременного применения бупропиона и леводопы. Пациентам, принимающим леводопу, следует соблюдать осторожность при одновременном приеме этого продукта. Начните с минимальной дозы, а затем постепенно увеличивайте дозу.
4. Препараты, снижающие судорожный порог: этот продукт следует сочетать с препаратами, снижающими судорожный порог (такими как нейролептики, антидепрессанты, теофиллин, системные стероиды и т. д.) или с терапией (например, внезапное прекращение приема бензодиазепинов)). с особой осторожностью.
5. Никотиновый трансдермальный пластырь. Клинические исследования показывают, что совместное использование таблеток бупропиона с замедленным высвобождением и никотинового трансдермального пластыря приводит к более высокой частоте неотложной терапевтической гипертензии. Поэтому при совместном применении этих двух препаратов следует внимательно следить за артериальным давлением.
Спецификация
