0102030405
Bupropion Hcl මිල Bupropion Hydrochloride Powder
විස්තරාත්මක සටහන
Bupropion යනු 233--234 ° C ද්රවාංකයක් සහිත, අයිසොප්රොපයිල් මධ්යසාර සහ නිරපේක්ෂ එතනෝල් වලින් ස්ඵටිකීකරණය කරන ලද සුදු කුඩු වේ. ද්‍රාව්‍යතාව (mg/m1): ජලය 312, එතනෝල් 193, 0.1mol/L හයිඩ්රොක්ලෝරික් අම්ලය 333. තෙතමනය අවශෝෂණය කර දිරාපත් වීමට ඉතා පහසුය. මෙතනෝල්, එතනෝල්, ඇසිටෝන්, ඊතර් හෝ බෙන්සීන් වල ද්‍රාව්‍ය වේ. බුප්රොපියන් අයත් වන්නේ විෂාදනාශකවල ඇමයිනොකෙටෝන් පන්තියටයි. එය පසුගාමී මානසික අවපීඩනයෙන් පෙළෙන රෝගීන්ට සහ වෙනත් විෂාදනාශකවලට අකාර්යක්ෂම හෝ නොඉවසන අයට සුදුසු වේ.
කාර්යය:
1. Bupropion අවධානය යොමු කිරීමේ හිඟ අධි ක්‍රියාකාරී ආබාධ (ADHD) කළමනාකරණය සඳහා ප්‍රතිකාරයක් ලෙස ද භාවිතා කළ හැක.
2. තෘෂ්ණාව අඩු කිරීම සහ නිකොටින් ඉවත් කිරීමේ බලපෑම් මගින් දුම්පානය නතර කිරීමට මිනිසුන්ට උපකාර කිරීම සඳහා Bupropion බෙහෙත් වට්ටෝරු ප්‍රතිකාරයක් ලෙස ද භාවිතා කළ හැකිය.
3. සරත් සෘතුවේ-ශීත සෘතුමය අවපාතය (සෘතුමය බලපෑම් ආබාධ) වැළැක්වීම සඳහා Bupropion භාවිතා කළ හැක.
4. Bupropion බයිපෝල අක්‍රමිකතා (මානසික අවපීඩන අවධිය) සඳහා ප්‍රතිකාරයක් ලෙස වෙනත් ඖෂධ සමඟ ද භාවිතා කළ හැක.
5. Bupropion මානසික අවපීඩනය සඳහා බෙහෙත් වට්ටෝරුවක් ලෙස භාවිතා කරයි. එය මනෝභාවය සහ යහපැවැත්ම පිළිබඳ හැඟීම් වැඩිදියුණු කළ හැකිය. මොළයේ ඇති ඇතැම් ස්වභාවික රසායනික ද්‍රව්‍යවල (ස්නායු සම්ප්‍රේෂක) සමතුලිතතාවය යථා තත්ත්වයට පත් කිරීමට උපකාර කිරීමෙන් එය ක්‍රියා කළ හැක.
නිෂ්පාදන ක්රම
ඇවිස්සීම සහ සිසිලනය යටතේ, විනාඩි 40ක් ඇතුළත එතිල්මැග්නීසියම් බ්‍රෝමයිඩ් (2L, 3mol/L) ද්‍රාවණයට ඩයිතයිල් ඊතර් (2.5L) හි දියකර ඇති o-chlorophenylacetonitrile (688g, 5mol) ද්‍රාවණයක් එක් කරන්න. 5h සඳහා මෘදු reflux යටතේ උණුසුම් කරන්න. ප්රතික්රියා ද්රාවණය සීතල තනුක හයිඩ්රොක්ලෝරික් අම්ලය සමඟ ජල විච්ඡේදනය විය. ඊතර් වාෂ්ප වීමෙන් පසුව, ඉතිරි ජලීය ද්රාවණය 90 ° C දී පැය 1 ක් රත් කර ඇත. සිසිලනයෙන් පසුව, බීජ ස්ඵටික එකතු කරන්න. පෙරීම මගින් ඝන ද්‍රව්‍ය එකතු කර, සීතල වතුරෙන් සෝදා, O-chloropropiophenone ග්රෑම් 750 ක්, ද්රවාංකය 39-40°C ලබා ගැනීම සඳහා මෙතනෝල් සමඟ නැවත ස්ඵටික කරන්න.
o-chloropropiophenone (698g, 4.15mmol) dichloromethane (3L) හි දියකරන්න. විසඳුම පැය 2 ක් සඳහා සක්රිය කාබන් සහ මැග්නීසියම් සල්ෆේට් සමඟ කලවම් කර පෙරීම සිදු කරයි. ඩයික්ලෝරෝමීතේන් (1L) හි දියකර ඇති 662g (4.15mol) බ්‍රෝමීන් ද්‍රාවණයක් ඇවිස්සීමත් සමඟ එකතු කරන ලදී. බ්‍රෝමීන් වර්ණය සම්පූර්ණයෙන්ම අතුරුදහන් වූ විට, ද්‍රාවකය ඉවත් කිරීම සඳහා රික්තයක සාන්ද්රණය කරන්න. ඉතිරි තෙල් o-chloro-α-bromopropiophenone වේ. එය පිරිසිදු කිරීමකින් තොරව ඊළඟ ප්රතික්රියාවේදී සෘජුවම භාවිතා කළ හැකිය.
ඉහතින් ලබා ගත් තෙල් සහිත අපද්‍රව්‍ය ඇසිටොනයිට්‍රයිල් (මිලි ලීටර් 1300) තුළ දිය කර ඇති අතර, ඇසිටොනයිට්‍රයිල් (මිලි ලීටර් 1300) හි ටෙට්-බියුටිලමයින් (ග්රෑම් 733) ද්‍රාවණයක් 32 ° C ට අඩුවෙන් එකතු කරන ලදී. එය එක රැයකින් තබන්න, බෙදා හැරීම සඳහා ජලය මිලි ලීටර් 4200 ක් සහ ඊතර් මිලි ලීටර් 2700 ක් එකතු කරන්න. ජලීය ස්ථරය ඩයිතයිල් ඊතර් මිලි ලීටර් 1300 ක් සමඟ නිස්සාරණය කර ඇත. ඊතර් ස්ථර ඒකාබද්ධ කිරීමෙන් පසු ජලය මිලි ලීටර් 4200 ක් එකතු කරන ලද අතර ජල ස්ථරයේ Ph අගය 9 වන තෙක් හයිඩ්රොක්ලෝරික් අම්ලය එකතු කරන ලදී. වෙන් කරන ලද ජලීය ස්ථරය ඩයිතයිල් ඊතර් මිලි ලීටර් 500 කින් සෝදා ඇත. ඊතර් ස්ථර ඒකාබද්ධ කර, අයිස් ග්රෑම් 560 ක් සහ සාන්ද්ර හයිඩ්රොක්ලෝරික් අම්ලය මිලි ලීටර් 324 ක් එකතු කර එකට කලවම් කරන ලදී. ඊතර් ස්ථරය වෙන් කර ජලය මිලි ලීටර් 200 ක් සහ සාන්ද්ර හයිඩ්රොක්ලෝරික් අම්ලය මිලි ලීටර් 50 කින් සෝදා හරින්න. අවසාන අම්ල ස්ථර දෙක ඒකාබද්ධ කර, ස්ඵටිකීකරණය පෙනෙන තෙක් රික්තකයේ සාන්ද්රණය කර, පසුව 5 ° C දක්වා සිසිල් කරනු ලැබේ. පෙරීම, ඇසිටෝන් සමග සෝදා, පසුව 3L isopropyl මධ්යසාර සහ 800ml නිරපේක්ෂ එතනෝල් මිශ්රණයකින් නැවත ස්ඵටික කරන්න. විශ්ලේෂණාත්මකව පිරිසිදු හා වර්ණාවලි පිරිසිදු DL-bupropion hydrochloride ලබා ගන්නා ලදී, ද්රවාංකය 233 සිට 234 ° C දක්වා.
ඖෂධීය බලපෑම්: Bupropion, norepinephrine, 5-HT සහ dopamine reuptake මත දුර්වල නිෂේධනීය බලපෑමක් ඇත, නමුත් monoamine oxidase මත එවැනි බලපෑමක් නැත.
ඖෂධ අන්තර්ක්රියා:
1. cytochrome P450ⅡB6 මගින් පරිවෘත්තීය කරන ලද ඖෂධ: bupropion ප්‍රධාන වශයෙන් cytochrome P450ⅡB6 isoenzyme මගින් පරිවෘත්තීය වන බව in vitro පරීක්ෂණවලින් පෙන්නුම් කරයි, එබැවින් Cytochrome P450ⅡB6 isoenzyme වලට බලපාන වෙනත් ඖෂධ සමඟ විභව අන්තර්ක්රියා ඇත.
2. MAO inhibitors: සත්ව අධ්‍යයනයන් පෙන්වා දී ඇත්තේ monoamine oxidase inhibitor (MAOI) phenelzine bupropion හි උග්‍ර විෂ වීම වැඩි කළ හැකි බවයි.
3. Levodopa: bupropion සහ levodopa එකවර භාවිතා කිරීමෙන් පසු අහිතකර ප්රතික්රියා ඇතිවීමේ සම්භාවිතාව වැඩි විය හැකි බව සායනික දත්ත පෙන්වා දෙයි. ලෙවෝඩෝපා ගන්නා රෝගීන් එකවර මෙම නිෂ්පාදනය ගන්නා විට ප්‍රවේශම් විය යුතුය. අවම මාත්‍රාවෙන් ආරම්භ කර ක්‍රමයෙන් මාත්‍රාව වැඩි කරන්න.
4. අල්ලාගැනීමේ සීමාව අඩු කරන ඖෂධ: මෙම නිෂ්පාදිතය අල්ලාගැනීමේ සීමාව අඩු කරන ඖෂධ (ප්‍රති-සයිකොටික්ස්, විෂාදනාශක, තියෝෆිලයින්, පද්ධතිමය ස්ටෙරොයිඩ් ආදිය) හෝ ප්‍රතිකාර (බෙන්සෝඩියසපයින් හදිසි බාධා කිරීම් වැනි) සමඟ ඒකාබද්ධව භාවිතා කළ යුතුය. ඉතා ප්රවේශමෙන්.
5. නිකොටින් ට්‍රාන්ස්ඩර්මල් පැච්: සායනික අධ්‍යයනවලින් පෙනී යන්නේ බුප්රොපියන් තිරසාර මුදා හැරීමේ පෙති සහ නිකොටින් ට්‍රාන්ස්ඩර්මල් පැච් ඒකාබද්ධව භාවිතා කිරීම හදිසි ප්‍රතිකාර අධි රුධිර පීඩනයේ ඉහළ සම්භාවිතාවක් ඇති බවයි. එමනිසා, දෙකෙහි ඒකාබද්ධ භාවිතය සඳහා රුධිර පීඩනය සමීපව නිරීක්ෂණය කළ යුතුය.
පිරිවිතර
