0102030405
Bupropion Hcl cena praška bupropion hidroklorida
natančen opis
Bupropion je bel prah, kristaliziran iz izopropilnega alkohola in absolutnega etanola, s tališčem 233--234 °C. Topnost (mg/m1): voda 312, etanol 193, 0,1 mol/L klorovodikova kislina 333. Zelo enostavno absorbira vlago in se razgradi. Topen v metanolu, etanolu, acetonu, etru ali benzenu. Bupropion spada v razred aminoketonov antidepresivov. Primeren je za bolnike z retardirano depresijo in tiste, ki so neučinkoviti ali ne prenašajo drugih antidepresivov.
Funkcija:
1. Bupropion se lahko uporablja tudi kot zdravljenje za obvladovanje motnje pozornosti in hiperaktivnosti (ADHD).
2. Bupropion se lahko uporablja tudi kot zdravilo na recept za pomoč ljudem pri opuščanju kajenja z zmanjšanjem hrepenenja in učinkov odtegnitve nikotina.
3. Bupropion se lahko uporablja za preprečevanje jesensko-zimske sezonske depresije (sezonska afektivna motnja).
4. Bupropion se lahko uporablja tudi z drugimi zdravili za zdravljenje bipolarne motnje (faza depresije).
5. Bupropion se uporablja za zdravljenje depresije na recept. Lahko izboljša razpoloženje in dobro počutje. Lahko deluje tako, da pomaga obnoviti ravnovesje nekaterih naravnih kemikalij (nevrotransmiterjev) v možganih.
Proizvodne metode
Med mešanjem in ohlajanjem dodajte raztopino o-klorofenilacetonitrila (688 g, 5 mol), raztopljenega v dietil etru (2,5 L), v raztopino etilmagnezijevega bromida (2 L, 3 mol/L) v 40 minutah. Segrevajte pod rahlim refluksom 5 ur. Reakcijsko raztopino smo hidrolizirali s hladno razredčeno klorovodikovo kislino. Ko smo eter uparili, smo preostalo vodno raztopino segrevali pri 90 °C 1 uro. Po ohlajanju dodajte semenski kristal. Trdno snov zberemo s filtracijo, speremo s hladno vodo in prekristaliziramo z metanolom, da dobimo 750 g o-kloropropiofenona, tališče 39-40 °C.
O-kloropropiofenon (698 g, 4,15 mmol) raztopite v diklorometanu (3 L). Raztopino mešamo z aktivnim ogljem in magnezijevim sulfatom 2 uri in filtriramo. Med mešanjem smo dodali raztopino 662 g (4,15 mol) broma, raztopljenega v diklorometanu (1 L). Ko bromova barva popolnoma izgine, koncentriramo v vakuumu, da odstranimo topilo. Preostalo olje je o-kloro-α-bromopropiofenon. Lahko se uporabi neposredno v naslednji reakciji brez čiščenja.
Oljni ostanek, dobljen zgoraj, smo raztopili v acetonitrilu (1300 ml) in dodali raztopino terc-butilamina (733 g) v acetonitrilu (1300 ml) pod 32 °C. Pustite čez noč, dodajte 4200 ml vode in 2700 ml etra za porazdelitev. Vodno plast smo ekstrahirali s 1300 ml dietiletra. Po združitvi etrskih plasti smo dodali 4200 ml vode in dodajali klorovodikovo kislino, dokler ni bila Ph vrednost vodne plasti 9. Ločeno vodno plast smo sprali s 500 ml dietil etra. Eterne plasti smo združili, dodali 560 g ledu in 324 ml koncentrirane klorovodikove kisline ter skupaj premešali. Ločite etrsko plast in sperite z 200 ml vode in 50 ml koncentrirane klorovodikove kisline. Zadnji dve kislinski plasti smo združili, koncentrirali v vakuumu, dokler ni prišlo do kristalizacije, in nato ohladili na 5 °C. Filtriramo, speremo z acetonom in nato prekristaliziramo z mešanico 3 L izopropilnega alkohola in 800 ml absolutnega etanola. Dobili smo analitsko čist in spektralno čist DL-bupropion hidroklorid s tališčem od 233 do 234 °C.
Farmakološki učinki: Bupropion ima šibek zaviralni učinek na ponovni privzem noradrenalina, 5-HT in dopamina, nima pa takega učinka na monoaminooksidazo.
Interakcije z zdravili:
1. Zdravila, ki jih presnavlja citokrom P450ⅡB6: Poskusi in vitro kažejo, da se bupropion večinoma presnavlja z izoencimom citokroma P450ⅡB6, zato obstajajo možne interakcije z drugimi zdravili, ki vplivajo na izoencim citokroma P450ⅡB6.
2. Zaviralci MAO: študije na živalih so pokazale, da lahko zaviralec monoaminooksidaze (MAOI) fenelzin poveča akutno toksičnost bupropiona.
3. Levodopa: Klinični podatki kažejo, da se lahko incidenca neželenih učinkov poveča po sočasni uporabi bupropiona in levodope. Bolniki, ki jemljejo levodopo, morajo biti pri sočasnem jemanju tega zdravila previdni. Začnite z najmanjšim odmerkom in nato postopoma povečujte odmerek.
4. Zdravila, ki znižujejo prag za epileptične napade: Ta izdelek je kombiniran z zdravili, ki znižujejo prag za epileptične napade (kot so antipsihotiki, antidepresivi, teofilin, sistemski steroidi itd.) ali terapijami (kot je nenadna prekinitev jemanja benzodiazepinov)), ki jih je treba uporabljati skupaj. skrajno previdno.
5. Nikotinski transdermalni obliž: Klinične študije kažejo, da ima kombinirana uporaba bupropion tablet s podaljšanim sproščanjem in nikotinskega transdermalnega obliža večjo pojavnost nujne terapevtske hipertenzije. Zato je treba pri sočasni uporabi obeh zdravil natančno spremljati krvni tlak.
Specifikacija
