0102030405
Bupropion Hcl çmimi Bupropion Hydrochloride Pluhur
pershkrim i detajuar
Bupropion është një pluhur i bardhë, i kristalizuar nga alkooli izopropil dhe etanoli absolut, me një pikë shkrirjeje 233-234°C. Tretshmëria (mg/m1): ujë 312, etanol 193, 0.1mol/L acid klorhidrik 333. Shumë e lehtë për të thithur lagështinë dhe për t'u dekompozuar. I tretshëm në metanol, etanol, aceton, eter ose benzen. Bupropion i përket klasës së aminoketoneve të antidepresantëve. Është i përshtatshëm për pacientët me depresion të vonuar dhe ata që janë joefektiv ose intolerant ndaj antidepresantëve të tjerë.
Funksioni:
1.Bupropion mund të përdoret gjithashtu si një trajtim për të menaxhuar çrregullimin e hiperaktivitetit të deficitit të vëmendjes (ADHD).
2. Bupropion mund të përdoret gjithashtu si një trajtim me recetë për të ndihmuar njerëzit të lënë duhanin duke ulur dëshirat dhe efektet e tërheqjes së nikotinës.
3. Bupropion mund të përdoret për të parandaluar depresionin sezonal vjeshtë-dimër (çrregullim afektiv sezonal).
4. Bupropion mund të përdoret gjithashtu me medikamente të tjera si trajtim për çrregullimin bipolar (faza e depresionit).
5. Bupropion përdoret si një trajtim mjekësor me recetë për depresionin. Mund të përmirësojë disponimin dhe ndjenjat e mirëqenies. Mund të funksionojë duke ndihmuar në rivendosjen e ekuilibrit të disa kimikateve natyrore (neurotransmetuesve) në tru.
Metodat e prodhimit
Nën përzierjen dhe ftohjen, shtoni një tretësirë të o-klorofenilacetonitrilit (688 g, 5 mol) të tretur në eter dietil (2,5 L) në tretësirën e bromidit të etilmagnezit (2L, 3mol/L) brenda 40 minutave. Ngroheni nën refluks të butë për 5 orë. Tretësira e reaksionit u hidrolizua me acid klorhidrik të holluar të ftohtë. Pasi eteri u avullua, tretësira ujore e mbetur u ngroh në 90°C për 1 orë. Pasi të ftohet, shtoni kristalin e farës. Mblidhni lëndën e ngurtë me filtrim, lajeni me ujë të ftohtë dhe rikristalizoni me metanol për të përftuar 750 g o-kloropropiofenon, me pikë shkrirjeje 39-40°C.
Shpërndani o-kloropropiofenonin (698 g, 4.15 mmol) në diklorometan (3L). Tretësira u trazua me karbon të aktivizuar dhe sulfat magnezi për 2 orë dhe u filtua. Një tretësirë prej 662 g (4.15 mol) brom të tretur në diklormetan (1L) u shtua me nxitje. Kur ngjyra e bromit të zhduket plotësisht, përqendrohuni në vakum për të hequr tretësin. Vaji i mbetur është o-kloro-α-bromopropiofenon. Mund të përdoret drejtpërdrejt në reaksionin tjetër pa pastrim.
Mbetja vajore e marrë më sipër u tret në acetonitril (1300 ml) dhe një tretësirë e tert-butilamine (733 g) në acetonitril (1300 ml) u shtua nën 32°C. Lëreni gjithë natën, shtoni 4200 ml ujë dhe 2700 ml eter për shpërndarje. Shtresa ujore u ekstraktua me 1300 ml eter dietil. Pasi u bashkuan shtresat eterike, u shtuan 4200 ml ujë dhe u shtua acid klorhidrik derisa vlera e Ph në shtresën e ujit ishte 9. Shtresa ujore e ndarë u la me 500 ml eter dietil. Shtresat eterike u bashkuan, 560 g akull dhe 324 ml acid klorhidrik të koncentruar u shtuan dhe u trazuan së bashku. Ndani shtresën eterike dhe shpëlajeni me 200 ml ujë dhe 50 ml acid klorhidrik të koncentruar. Dy shtresat e fundit acide u kombinuan, u përqendruan në vakuo derisa u shfaq kristalizimi dhe më pas u ftohën në 5°C. Filtrojeni, lani me aceton dhe më pas rikristalizoni me një përzierje 3L alkool izopropil dhe 800 ml etanol absolut. Është marrë hidroklorur DL-bupropion analitikisht i pastër dhe spektralisht i pastër, me një pikë shkrirjeje prej 233 deri në 234°C.
Efektet farmakologjike: Bupropion ka një efekt të dobët frenues në rimarrjen e norepinefrinës, 5-HT dhe dopaminës, por nuk ka një efekt të tillë në monoamine oksidazën.
Ndërveprimet e drogës:
1. Barnat e metabolizuara nga citokromi P450ⅡB6: Eksperimentet in vitro tregojnë se bupropion metabolizohet kryesisht nga izoenzima e citokromit P450ⅡB6, kështu që ka ndërveprime të mundshme me barna të tjera që ndikojnë në izoenzimën e citokromit P450ⅡB6.
2. Frenuesit MAO: Studimet e kafshëve kanë treguar se frenuesi i monoamine oksidazës (MAOI) fenelzina mund të rrisë toksicitetin akut të bupropionit.
3. Levodopa: Të dhënat klinike tregojnë se incidenca e reaksioneve anësore mund të rritet pas përdorimit të njëkohshëm të bupropionit dhe levodopës. Pacientët që marrin levodopa duhet të jenë të kujdesshëm kur e marrin këtë produkt në të njëjtën kohë. Filloni me dozën minimale dhe më pas rriteni gradualisht dozën.
4. Barnat që ulin pragun e konvulsioneve: Ky produkt kombinohet me barna që ulin pragun e konvulsioneve (siç janë antipsikotikët, ilaqet kundër depresionit, teofilina, steroidet sistemike, etj.) ose terapitë (si ndërprerja e papritur e benzodiazepinave) duhet të përdoren së bashku. me kujdes ekstrem.
5. Pllaka transdermale e nikotinës: Studimet klinike sugjerojnë se përdorimi i kombinuar i tabletave me çlirim të vazhdueshëm të bupropionit dhe copëzës transdermale nikotine ka një incidencë më të lartë të hipertensionit terapeutik urgjent. Prandaj, presioni i gjakut duhet të monitorohet nga afër për përdorimin e kombinuar të të dyjave.
Specifikim
