0102030405
Bupropion Hcl harga Bupropion Hydrochloride Bubuk
Katerangan lengkep
Bupropion nyaéta bubuk bodas, kristalisasi tina isopropil alkohol jeung étanol mutlak, kalawan titik lebur 233--234 ° C. Kaleyuran (mg/m1): cai 312, étanol 193, 0.1mol/L asam hidroklorat 333. Gampang pisan nyerep Uap jeung terurai. Leyur dina métanol, étanol, aseton, éter atawa bénzéna. Bupropion kagolong kana kelas aminoketone antidepresan. Éta cocog pikeun penderita depresi retarded sareng jalma anu teu epektip atanapi teu toleran kana antidepresan sanés.
fungsi:
1.Bupropion ogé bisa dipaké salaku perlakuan pikeun ngatur perhatian deficit hyperactivity karusuhan (ADHD).
2. Bupropion ogé bisa dipaké salaku perlakuan resép pikeun mantuan jalma kaluar roko ku nurunna cravings sarta épék ditarikna nikotin.
3. Bupropion bisa dipaké pikeun nyegah depresi musiman gugur-usum (karusuhan afektif musiman).
4. Bupropion ogé bisa dipaké kalawan pangobatan séjén salaku perlakuan pikeun karusuhan bipolar (fase depresi).
5. Bupropion dipaké pikeun salaku perlakuan médis resép pikeun depresi. Éta tiasa ningkatkeun wanda sareng parasaan kesejahteraan. Éta tiasa dianggo ku ngabantosan mulangkeun kasaimbangan bahan kimia alami (neurotransmitter) dina uteuk.
Métode produksi
Dina aduk jeung tiis, tambahkeun leyuran o-chlorophenylacetonitrile (688g, 5mol) leyur dina dietil éter (2.5L) kana leyuran ethylmagnesium bromide (2L, 3mol/L) dina 40 menit. Panas dina réfluks hipu pikeun 5h. Solusi réaksi dihidrolisis ku asam hidroklorat éncér tiis. Saatos éter ngejat, leyuran cai sésana dipanaskeun dina 90 ° C salila 1 jam. Saatos cooling, tambahkeun kristal siki. Kumpulkeun padet ku filtration, cuci ku cai tiis, sarta recrystallize kalawan métanol pikeun ménta 750g o-chloropropiophenone, titik lebur 39-40 ° C.
Ngaleyurkeun o-chloropropiophenone (698g, 4.15mmol) dina diklorometana (3L). Solusina diaduk sareng karbon diaktipkeun sareng magnesium sulfat salami 2 jam sareng disaring. Leyuran 662g (4.15mol) bromin leyur dina diklorometana (1L) ditambahkeun jeung diaduk. Nalika warna bromin lengkep ngaleungit, konsentrasi dina vakum pikeun ngaleungitkeun pangleyur. Minyak sésana nyaéta o-chloro-α-bromopropiophenone. Ieu bisa dipaké langsung dina réaksi salajengna tanpa purifikasi.
Résidu oily dicandak di luhur ieu leyur dina asetonitril (1300 ml), sarta leyuran tert-butylamine (733 g) dina asetonitril (1300 ml) ditambahkeun handap 32 ° C. Ninggalkeun sapeuting, tambahkeun 4200ml cai sareng 2700ml éter kanggo distribusi. Lapisan cai diekstrak kalayan 1300 ml dietil éter. Saatos lapisan éter digabungkeun, 4200 ml cai ditambahkeun, sarta asam hidroklorat ditambahkeun nepi ka nilai Ph lapisan cai éta 9. Lapisan cai dipisahkeun ieu dikumbah ku 500 ml dietil éter. Lapisan éter digabungkeun, 560g és jeung 324ml asam hidroklorat pekat ditambahkeun jeung diaduk babarengan. Misahkeun lapisan éter jeung ngumbah jeung 200ml cai jeung 50ml asam hidroklorat kentel. Dua lapisan asam panungtungan digabungkeun, ngumpul dina vakum nepi ka kristalisasi mucunghul, lajeng tiis nepi ka 5 ° C. Saring, cuci sareng aseton, teras rekristalisasi sareng campuran 3L isopropil alkohol sareng 800ml étanol mutlak. DL-bupropion hidroklorida murni analitik sareng spéktral murni dicandak, kalayan titik lebur 233 dugi ka 234 ° C.
Balukar farmakologis: Bupropion gaduh pangaruh ngahambat anu lemah dina norépinéfrin, 5-HT, sareng dopamin reuptake, tapi henteu gaduh pangaruh sapertos kitu kana monoamine oxidase.
Interaksi ubar:
1. Narkoba métabolismena ku sitokrom P450ⅡB6: In vitro percobaan némbongkeun yén bupropion utamana métabolismena ku sitokrom P450ⅡB6 isoenzyme, jadi aya poténsi interaksi jeung ubar lianna nu mangaruhan sitokrom P450ⅡB6 isoenzyme.
2. MAO sambetan: Studi sato geus ditémbongkeun yén monoamine oxidase inhibitor (MAOI) phenelzine bisa ningkatkeun karacunan akut bupropion.
3. Levodopa: Data klinis nunjukkeun yén insiden réaksi ngarugikeun tiasa ningkat saatos panggunaan sakaligus bupropion sareng levodopa. Pasén anu nyandak levodopa kedah ati-ati nalika nyandak produk ieu dina waktos anu sami. Mimitian ku dosis minimum sareng laun-laun ningkatkeun dosis.
4. Ubar anu nurunkeun ambang kejang: Produk ieu digabungkeun sareng obat anu nurunkeun ambang kejang (sapertos antipsikotik, antidepresan, theophylline, stéroid sistemik, jsb.) atanapi terapi (sapertos gangguan ngadadak benzodiazepine) ) kedah dianggo babarengan. kalawan caution ekstrim.
5. patch transdermal nikotin: studi klinis nyarankeun yén pamakéan digabungkeun tina bupropion sustained-release tablet sarta nikotin patch transdermal boga incidence luhur hipertensi terapi darurat. Ku alatan éta, tekanan getih kudu diawaskeun raket pikeun pamakéan digabungkeun tina dua.
Spésifikasi
