0102030405
Bupropion Hcl pris Bupropion Hydrochloride Pulver
detaljerad beskrivning
Bupropion är ett vitt pulver, kristalliserat från isopropylalkohol och absolut etanol, med en smältpunkt på 233--234°C. Löslighet (mg/m1): vatten 312, etanol 193, 0,1mol/L saltsyra 333. Mycket lätt att absorbera fukt och sönderdela. Löslig i metanol, etanol, aceton, eter eller bensen. Bupropion tillhör aminoketonklassen av antidepressiva medel. Det är lämpligt för patienter med retarderad depression och de som är ineffektiva eller intoleranta mot andra antidepressiva medel.
Fungera:
1. Bupropion kan också användas som en behandling för att hantera ADHD (Attention Deficit Hyperactivity Disorder).
2. Bupropion kan också användas som en receptbelagd behandling för att hjälpa människor att sluta röka genom att minska cravings och nikotinabstinenseffekter.
3. Bupropion kan användas för att förebygga höst-vinter säsongsbunden depression (säsongsbunden affektiv störning).
4. Bupropion kan också användas tillsammans med andra läkemedel som behandling av bipolär sjukdom (depressionsfas).
5. Bupropion används som en receptbelagd medicinsk behandling för depression. Det kan förbättra humöret och känslan av välbefinnande. Det kan fungera genom att hjälpa till att återställa balansen mellan vissa naturliga kemikalier (neurotransmittorer) i hjärnan.
Produktionsmetoder
Tillsätt under omrörning och kylning en lösning av o-klorfenylacetonitril (688 g, 5 mol) löst i dietyleter (2,5 L) till lösningen av etylmagnesiumbromid (2 L, 3 mol/L) inom 40 minuter. Värm under försiktigt återflöde i 5 timmar. Reaktionslösningen hydrolyserades med kall utspädd saltsyra. Efter att etern avdunstats upphettades den återstående vattenhaltiga lösningen vid 90°C under 1 timme. Efter kylning, tillsätt frökristallen. Samla upp det fasta ämnet genom filtrering, tvätta med kallt vatten och omkristallisera med metanol för att erhålla 750 g o-klorpropiofenon, smältpunkt 39-40°C.
Lös o-klorpropiofenon (698 g, 4,15 mmol) i diklormetan (3 1). Lösningen omrördes med aktivt kol och magnesiumsulfat under 2 timmar och filtrerades. En lösning av 662 g (4,15 mol) brom löst i diklormetan (1 L) tillsattes under omrörning. När bromfärgen helt försvinner, koncentrera i vakuum för att avlägsna lösningsmedlet. Den återstående oljan är o-klor-a-brompropiofenon. Den kan användas direkt i nästa reaktion utan rening.
Den oljiga återstoden som erhållits ovan löstes i acetonitril (1300 ml), och en lösning av tert-butylamin (733 g) i acetonitril (1300 ml) tillsattes under 32°C. Låt stå över natten, tillsätt 4200 ml vatten och 2700 ml eter för distribution. Det vattenhaltiga skiktet extraherades med 1300 ml dietyleter. Efter att eterskikten kombinerats tillsattes 4200 ml vatten och saltsyra tillsattes tills pH-värdet för vattenskiktet var 9. Det separerade vattenskiktet tvättades med 500 ml dietyleter. Eterskikten kombinerades, 560 g is och 324 ml koncentrerad saltsyra tillsattes och omrördes. Separera eterskiktet och tvätta med 200 ml vatten och 50 ml koncentrerad saltsyra. De sista två syraskikten kombinerades, koncentrerades i vakuum tills kristallisation uppträdde och kyldes sedan till 5°C. Filtrera, tvätta med aceton och omkristallisera sedan med en blandning av 3 L isopropylalkohol och 800 ml absolut etanol. Analytiskt ren och spektralt ren DL-bupropionhydroklorid erhölls med en smältpunkt av 233 till 234°C.
Farmakologiska effekter: Bupropion har en svag hämmande effekt på noradrenalin, 5-HT och dopaminåterupptag, men har ingen sådan effekt på monoaminoxidas.
Läkemedelsinteraktioner:
1. Läkemedel som metaboliseras av cytokrom P450ⅡB6: In vitro-experiment visar att bupropion huvudsakligen metaboliseras av cytokrom P450ⅡB6 isoenzym, så det finns potentiella interaktioner med andra läkemedel som påverkar cytokrom P450ⅡB6 isoenzym.
2. MAO-hämmare: Djurstudier har visat att monoaminoxidashämmaren (MAO-hämmare) fenelzin kan öka den akuta toxiciteten av bupropion.
3. Levodopa: Kliniska data visar att förekomsten av biverkningar kan öka efter samtidig användning av bupropion och levodopa. Patienter som tar levodopa bör vara försiktiga när de tar denna produkt samtidigt. Börja med den lägsta dosen och öka sedan gradvis dosen.
4. Läkemedel som sänker kramptröskeln: Denna produkt kombineras med läkemedel som sänker kramptröskeln (som antipsykotika, antidepressiva medel, teofyllin, systemiska steroider etc.) eller terapier (som plötsligt avbrott av bensodiazepiner) ) ska användas tillsammans med yttersta försiktighet.
5. Nikotin depotplåster: Kliniska studier tyder på att kombinerad användning av bupropion tabletter med fördröjd frisättning och nikotin depotplåster har en högre incidens av akut terapeutisk hypertoni. Därför bör blodtrycket övervakas noggrant för kombinerad användning av de två.
Specifikation
