0102030405
Bupropion Hcl bei ya Bupropion Hydrochloride Poda
Maelezo ya Kina
Bupropion ni poda nyeupe, iliyoangaziwa kutoka kwa alkoholi ya isopropili na ethanoli kabisa, yenye kiwango myeyuko cha 233--234°C. Umumunyifu (mg/m1): maji 312, ethanol 193, 0.1mol/L asidi hidrokloriki 333. Rahisi sana kunyonya unyevu na kuharibika. Mumunyifu katika methanoli, ethanoli, asetoni, etha au benzini. Bupropion ni ya darasa la aminoketone la dawamfadhaiko. Inafaa kwa wagonjwa walio na unyogovu wa kuchelewa na wale ambao hawafanyi kazi au hawavumilii dawa zingine za mfadhaiko.
Kazi:
1.Bupropion pia inaweza kutumika kama matibabu ya kudhibiti upungufu wa umakini wa ugonjwa wa kuhangaika (ADHD).
2. Bupropion pia inaweza kutumika kama tiba iliyoagizwa na daktari ili kuwasaidia watu kuacha kuvuta sigara kwa kupunguza matamanio na madhara ya kuacha nikotini.
3. Bupropion inaweza kutumika kuzuia unyogovu wa msimu wa vuli-baridi (ugonjwa wa kuathiriwa wa msimu).
4. Bupropion pia inaweza kutumika pamoja na dawa zingine kama matibabu ya ugonjwa wa bipolar (awamu ya unyogovu).
5. Bupropion hutumiwa kama dawa ya matibabu kwa unyogovu. Inaweza kuboresha hali na hisia za ustawi. Inaweza kufanya kazi kwa kusaidia kurejesha uwiano wa kemikali fulani za asili (neurotransmitters) katika ubongo.
Mbinu za uzalishaji
Chini ya kuchochea na baridi, ongeza suluhisho la o-chlorophenylacetonitrile (688g, 5mol) iliyoyeyushwa katika diethyl etha (2.5L) kwenye suluhisho la ethylmagnesium bromidi (2L, 3mol/L) ndani ya dakika 40. Joto chini ya reflux laini kwa 5h. Suluhisho la mmenyuko lilikuwa hidrolisisi na asidi ya hidrokloriki ya kuondokana na baridi. Baada ya etha kuyeyuka, mmumunyo wa maji uliobaki umewekwa moto kwa 90 ° C kwa saa 1. Baada ya baridi, ongeza kioo cha mbegu. Kusanya yabisi kwa kuchuja, osha kwa maji baridi, na urudie fuwele na methanoli ili kupata 750g ya o-chloropropiophenone, kiwango myeyuko 39-40°C.
kuyeyusha o-chloropropiophenone (698g, 4.15mmol) katika dichloromethane (3L). Suluhisho lilichochewa na kaboni iliyoamilishwa na sulfate ya magnesiamu kwa saa 2 na kuchujwa. Suluhisho la bromini ya 662g (4.15mol) iliyoyeyushwa katika dichloromethane (1L) iliongezwa kwa kuchochea. Wakati rangi ya bromini inapotea kabisa, makini na utupu ili uondoe kutengenezea. Mafuta iliyobaki ni o-chloro-α-bromopropiophenone. Inaweza kutumika moja kwa moja katika mmenyuko unaofuata bila utakaso.
Mabaki ya mafuta yaliyopatikana hapo juu yaliyeyushwa katika asetonitrile (1300 ml), na mmumunyo wa tert-butylamine (733 g) katika asetonitrile (1300 ml) iliongezwa chini ya 32°C. Acha usiku kucha, ongeza maji 4200ml na etha 2700ml kwa usambazaji. Safu ya maji ilitolewa na 1300 ml ya diethyl ether. Baada ya tabaka za ether kuunganishwa, 4200 ml ya maji iliongezwa, na asidi hidrokloric iliongezwa mpaka thamani ya Ph ya safu ya maji ilikuwa 9. Safu ya maji iliyotengwa iliosha na 500 ml ya diethyl ether. Tabaka za etha ziliunganishwa, 560g ya barafu na 324ml ya asidi hidrokloriki iliyokolea iliongezwa na kuchochewa pamoja. Tenganisha safu ya etha na safisha na maji 200ml na 50ml asidi hidrokloriki iliyokolea. Tabaka mbili za mwisho za asidi ziliunganishwa, zikawekwa kwenye utupu hadi fuwele zitokee, na kisha kupozwa hadi 5°C. Chuja, osha kwa asetoni, na kisha urekebishe tena kwa mchanganyiko wa 3L ya pombe ya isopropili na 800ml kabisa ethanoli. DL-bupropion hydrochloride safi kiuchanganuzi ilipatikana, ikiwa na kiwango myeyuko cha 233 hadi 234°C.
Athari za kifamasia: Bupropion ina athari hafifu ya kuzuia norepinephrine, 5-HT, na uchukuaji upya wa dopamini, lakini haina athari kama hiyo kwa oxidase ya monoamine.
Mwingiliano wa dawa:
1. Dawa zilizotengenezwa kwa saitokromu P450ⅡB6: Majaribio ya in vitro yanaonyesha kuwa bupropion humezwa hasa na isoenzyme ya saitokromu P450ⅡB6, kwa hiyo kuna uwezekano wa mwingiliano na dawa nyingine zinazoathiri saitokromu P450ⅡB6 isoenzyme.
2. Vizuizi vya MAO: Uchunguzi wa wanyama umeonyesha kuwa kizuizi cha monoamine oxidase (MAOI) phenelzine inaweza kuongeza sumu kali ya bupropion.
3. Levodopa: Data ya kliniki inaonyesha kwamba matukio ya athari mbaya yanaweza kuongezeka baada ya matumizi ya wakati mmoja ya bupropion na levodopa. Wagonjwa wanaochukua levodopa wanapaswa kuwa waangalifu wakati wa kuchukua bidhaa hii kwa wakati mmoja. Anza na kipimo cha chini na kisha hatua kwa hatua ongeza kipimo.
4. Dawa zinazopunguza kizingiti cha mshtuko: Bidhaa hii imejumuishwa na dawa zinazopunguza kiwango cha mshtuko (kama vile antipsychotic, antidepressants, theophylline, systemic steroids, n.k.) au matibabu (kama vile kukatizwa kwa ghafla kwa benzodiazepines) ) inapaswa kutumika pamoja. kwa tahadhari kubwa.
5. Kiraka cha Nikotini transdermal: Uchunguzi wa kimatibabu unaonyesha kwamba matumizi ya pamoja ya vidonge vya kutolewa kwa bupropion na kiraka cha nikotini kinachopita kwenye ngozi kina matukio ya juu ya shinikizo la damu la matibabu ya dharura. Kwa hiyo, shinikizo la damu linapaswa kufuatiliwa kwa karibu kwa matumizi ya pamoja ya hizo mbili.
Vipimo
