Bupropion Hcl ราคา Bupropion Hydrochloride Powder
คำอธิบายโดยละเอียด
บูโพรพิออนเป็นผงสีขาว ตกผลึกจากไอโซโพรพิลแอลกอฮอล์และเอทานอลสัมบูรณ์ โดยมีจุดหลอมเหลว 233--234°C ความสามารถในการละลาย (มก./ลบ.ม.): น้ำ 312, เอทานอล 193, กรดไฮโดรคลอริก 0.1mol/L 333 ดูดซับความชื้นและสลายตัวได้ง่ายมาก ละลายได้ในเมทานอล เอทานอล อะซิโตน อีเทอร์ หรือเบนซีน บูโพรพิออนอยู่ในกลุ่มอะมิโนคีโทนของยาแก้ซึมเศร้า เหมาะสำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะซึมเศร้าปัญญาอ่อน และผู้ที่ไม่ได้ผลหรือไม่สามารถทนต่อยาแก้ซึมเศร้าชนิดอื่นได้
การทำงาน:
1. บูโพรพิออนยังสามารถใช้เป็นยารักษาโรคสมาธิสั้น (ADHD) ได้
2. บูโพรเปียนยังอาจใช้เป็นยาตามใบสั่งแพทย์เพื่อช่วยให้ผู้คนเลิกสูบบุหรี่โดยการลดความอยากและผลจากการถอนนิโคติน
3. บูโพรเปียนอาจใช้เพื่อป้องกันภาวะซึมเศร้าตามฤดูกาลในฤดูใบไม้ร่วง-ฤดูหนาว (โรคอารมณ์ตามฤดูกาล)
4. บูโพรเปียนอาจใช้ร่วมกับยาอื่นๆ เพื่อรักษาโรคไบโพลาร์ (ระยะซึมเศร้า)
5. บูโพรพิออนใช้เป็นยารักษาโรคซึมเศร้าตามใบสั่งแพทย์ สามารถปรับปรุงอารมณ์และความรู้สึกของความเป็นอยู่ที่ดีได้ อาจออกฤทธิ์โดยช่วยคืนสมดุลของสารเคมีธรรมชาติบางชนิด (สารสื่อประสาท) ในสมอง
วิธีการผลิต
ภายใต้การกวนและการทำความเย็น ให้เติมสารละลายของโอ-คลอโรฟีนิลอะซีโตไนไตรล์ (688 ก., 5 โมล) ที่ละลายในไดเอทิลอีเทอร์ (2.5 ลิตร) ลงในสารละลายของเอทิลแมกนีเซียม โบรไมด์ (2 ลิตร, 3 โมล/ลิตร) ภายใน 40 นาที ให้ความร้อนภายใต้กรดไหลย้อนอย่างอ่อนโยนเป็นเวลา 5 ชม. สารละลายของปฏิกิริยาถูกไฮโดรไลซ์ด้วยกรดไฮโดรคลอริกเจือจางเย็น หลังจากที่อีเทอร์ถูกระเหย สารละลายในน้ำที่เหลือถูกให้ความร้อนที่ 90°C เป็นเวลา 1 ชั่วโมง หลังจากเย็นลงแล้ว ให้เติมคริสตัลเมล็ดลงไป เก็บของแข็งโดยการกรอง ล้างด้วยน้ำเย็น และตกผลึกอีกครั้งด้วยเมทานอลเพื่อให้ได้โอ-คลอโรโพรพิโอฟีโนน 750 กรัม จุดหลอมเหลว 39-40°C
ละลายโอ-คลอโรโพรพิโอฟีโนน (698 ก., 4.15 มิลลิโมล) ในไดคลอโรมีเทน (3 ลิตร) สารละลายถูกกวนด้วยถ่านกัมมันต์และแมกนีเซียมซัลเฟตเป็นเวลา 2 ชั่วโมงและกรอง เติมสารละลายโบรมีน 662 กรัม (4.15 โมล) ที่ละลายในไดคลอโรมีเทน (1 ลิตร) ด้วยการกวน เมื่อสีโบรมีนหายไปหมด ให้ตั้งสมาธิในสุญญากาศเพื่อเอาตัวทำละลายออก น้ำมันที่เหลือคือ o-chloro-α-bromopropiophenone สามารถนำมาใช้โดยตรงในปฏิกิริยาถัดไปโดยไม่ต้องทำให้บริสุทธิ์
เรซิดิวที่เป็นน้ำมันที่ได้รับข้างต้นถูกละลายในอะซีโตไนไตรล์ (1300 มิลลิลิตร) และสารละลายของเติร์ต-บิวทิลเอมีน (733 กรัม) ในอะซีโตไนไตรล์ (1300 มิลลิลิตร) ถูกเติมต่ำกว่า 32°C ทิ้งไว้ค้างคืน เติมน้ำ 4200 มล. และอีเทอร์ 2700 มล. เพื่อกระจาย ชั้นที่มีน้ำถูกสกัดด้วยไดเอทิล อีเทอร์ 1300 มิลลิลิตร หลังจากชั้นอีเทอร์ถูกรวมเข้าด้วยกัน ให้เติมน้ำ 4200 มิลลิลิตร และเติมกรดไฮโดรคลอริกจนกระทั่งค่า Ph ของชั้นน้ำเป็น 9 ชั้นน้ำที่แยกออกจากกันถูกล้างด้วยไดเอทิลอีเทอร์ 500 มิลลิลิตร ชั้นอีเทอร์ถูกผสมเข้าด้วยกัน โดยเติมน้ำแข็ง 560 กรัม และกรดไฮโดรคลอริกเข้มข้น 324 มล. แล้วคนให้เข้ากัน แยกชั้นอีเทอร์แล้วล้างด้วยน้ำ 200 มล. และกรดไฮโดรคลอริกเข้มข้น 50 มล. กรดสองชั้นสุดท้ายถูกรวมเข้าด้วยกัน, ทำให้เข้มข้นในสุญญากาศจนกระทั่งการตกผลึกปรากฏขึ้น และจากนั้น ทำให้เย็นลงจนถึง 5°C กรอง ล้างด้วยอะซิโตน แล้วตกผลึกใหม่ด้วยส่วนผสมของไอโซโพรพิลแอลกอฮอล์ 3 ลิตรและเอทานอลสัมบูรณ์ 800 มล. ได้รับ DL-บูโพรไพออน ไฮโดรคลอไรด์ที่บริสุทธิ์เชิงวิเคราะห์และบริสุทธิ์ทางสเปกตรัม โดยมีจุดหลอมเหลวที่ 233 ถึง 234°C
ผลทางเภสัชวิทยา: บูโพรพิออนมีฤทธิ์ยับยั้ง norepinephrine, 5-HT และการดูดซึมโดปามีนได้เล็กน้อย แต่ไม่มีผลดังกล่าวต่อ monoamine oxidase
ปฏิกิริยาระหว่างยา:
1. ยาที่ถูกเผาผลาญโดยไซโตโครม P450ⅡB6: การทดลองในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่าบูโพรไพออนถูกเผาผลาญส่วนใหญ่โดยไอโซเอนไซม์ของไซโตโครม P450ⅡB6 ดังนั้นจึงอาจมีปฏิกิริยาโต้ตอบกับยาอื่นๆ ที่ส่งผลต่อไอโซเอนไซม์ของไซโตโครม P450ⅡB6
2. สารยับยั้ง MAO: การศึกษาในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นว่าฟีเนลซีนของสารยับยั้ง monoamine oxidase (MAOI) สามารถเพิ่มความเป็นพิษเฉียบพลันของบูโพรพิออนได้
3. Levodopa: ข้อมูลทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าอุบัติการณ์ของอาการไม่พึงประสงค์อาจเพิ่มขึ้นหลังจากใช้ bupropion และ levodopa พร้อมกัน ผู้ป่วยที่รับประทานเลโวโดปาควรระมัดระวังเมื่อรับประทานผลิตภัณฑ์นี้ในเวลาเดียวกัน เริ่มต้นด้วยขนาดยาขั้นต่ำแล้วค่อยๆ เพิ่มขนาดยา
4. ยาที่ลดเกณฑ์การจับกุม: ผลิตภัณฑ์นี้ใช้ร่วมกับยาที่ลดเกณฑ์การจับกุม (เช่น ยารักษาโรคจิต, ยาซึมเศร้า, ธีโอฟิลลีน, สเตียรอยด์ที่เป็นระบบ ฯลฯ ) หรือการบำบัด (เช่น การหยุดชะงักของเบนโซไดอะซีพีนอย่างกะทันหัน) ) ควรใช้ร่วมกัน ด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่ง
5. แผ่นแปะนิโคตินผ่านผิวหนัง: การศึกษาทางคลินิกชี้ให้เห็นว่าการใช้ยาเม็ดบูโพรพิออนแบบยั่งยืนร่วมกับแผ่นแปะนิโคตินผ่านผิวหนังร่วมกันมีอุบัติการณ์ของความดันโลหิตสูงในการรักษาฉุกเฉินสูงกว่า ดังนั้นควรติดตามความดันโลหิตอย่างใกล้ชิดเพื่อใช้ทั้งสองอย่างรวมกัน
ข้อมูลจำเพาะ
