ในผู้ชาย ยาทริปโตเรลินมักใช้เพื่อรักษามะเร็งต่อมลูกหมาก ออกฤทธิ์โดยการเพิ่มระดับฮอร์โมนลูทิไนซ์ในเลือด (LH) และฮอร์โมนกระตุ้นรูขุมขน (FSH) ในตอนแรก ตามด้วยฮอร์โมนเหล่านี้ลดลงและระดับฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนในเลือดลดลงในเวลาต่อมา การลดระดับฮอร์โมนเพศชายนี้ช่วยในการรักษามะเร็งต่อมลูกหมากและอาการที่เกี่ยวข้อง การฉีด Triptorelin ยังมีประสิทธิภาพในการรักษาวัยแรกรุ่นแก่แดด ยับยั้งการหลั่งฮอร์โมน gonadotropins มากเกินไปในต่อมใต้สมอง และทำให้ระดับฮอร์โมนเป็นปกติ

กลไกการออกฤทธิ์ของ triptorelin เกี่ยวข้องกับการยับยั้งการหลั่ง gonadotropin และการยับยั้ง gonadotropic โดยตรงโดยการลดความไวของตัวรับ GnRH ส่วนปลาย การศึกษาในสัตว์และมนุษย์ได้แสดงให้เห็นถึงผลการยับยั้งของการใช้ triptorelin เรื้อรังต่อการหลั่ง gonadotropin ซึ่งนำไปสู่การปราบปรามการทำงานของลูกอัณฑะและรังไข่ ประสิทธิผลของ Triptorelin ได้รับการพิสูจน์เพิ่มเติมโดยการปรับปรุงทางคลินิกของอาการต่างๆ เช่น ประจำเดือน อาการปวดกระดูกเชิงกรานเรื้อรัง และความเจ็บปวดในระหว่างการมีเพศสัมพันธ์