0102030405
Bupropion Hcl bahasy Bupropion gidroklorid tozy
Jikme-jik düşündiriş
Bupropion, izopropil spirtinden we mutlak etanoldan kristallaşdyrylan, 233-24 ° C ereýän nokady bolan ak poroşok. Çekişme (mg / m1): suw 312, etanol 193, 0,1mol / L gidroklor kislotasy 333. Çyglylygy siňdirmek we dargamak gaty aňsat. Metanolda, etanolda, asetonda, efirde ýa-da benzolda ereýär. Bupropion antidepressantlaryň aminoketon synpyna degişlidir. Yza çekilen depressiýaly näsaglar we beýleki antidepressantlara netijesiz ýa-da çydamsyz adamlar üçin amatlydyr.
Funksiýa ：
1.Bupropion, üns ýetmezçiliginiň giperaktiwligi bozulmalaryny (ADHD) dolandyrmak üçin bejergi hökmünde hem ulanylyp bilner.
2. Bupropion, islegleri we nikotini çykarmak täsirini azaldyp, adamlara çilimi taşlamaga kömek etmek üçin resept bejergisi hökmünde hem ulanylyp bilner.
3. Bupropion güýz-gyş möwsümleýin depressiýanyň (möwsümleýin täsirli bozulmanyň) öňüni almak üçin ulanylyp bilner.
4. Bupropion bipolý bozulmany (depressiýa fazasy) bejermek üçin beýleki dermanlar bilen hem ulanylyp bilner.
5. Bupropion depressiýa üçin reseptli bejergi hökmünde ulanylýar. Keýpini we abadançylyk duýgularyny gowulaşdyryp biler. Beýnimizdäki käbir tebigy himiki maddalaryň (neýrotransmitterler) deňagramlylygyny dikeltmäge kömek edip biler.
Önümçilik usullary
Garyşdyryp we sowadyp, 40 minutyň içinde etilmagnesi bromidiň (2L, 3mol / L) erginine dietil efirinde (2,5L) erän o-hlorofenilasetonitril (688g, 5mol) erginini goşuň. 5 sagat ýumşak refleksiň aşagynda gyzdyryň. Reaksiýa ergini sowuk suwuk gidroklor turşusy bilen gidroliz edildi. Efir bugarylandan soň, galan suw ergini 90 ° C-de 1 sagat gyzdyryldy. Sowadylandan soň tohum kristalyny goşuň. Gaty süzgüç bilen ýygnaň, sowuk suw bilen ýuwuň we 39-40 ° C ereýän nokady 750g o-hloropropiofenon almak üçin metanol bilen gaýtadan guruň.
O-hloropropiýofenony (698g, 4,15mmol) diklorometanda (3L) eritiň. Eritme işjeňleşdirilen uglerod we magniý sulfaty bilen 2 sagat garyndy we süzüldi. Diklorometanda (1L) erän 662g (4.15mol) bromyň ergini garyjy bilen goşuldy. Bromyň reňki düýbünden ýok bolanda, erginçini aýyrmak üçin wakuuma jemläň. Galan ýag o-hloro-α-bromopropiýofenondyr. Arassalanmazdan indiki reaksiýada gönüden-göni ulanylyp bilner.
Aboveokarda alnan ýagly galyndy asetonitril (1300 ml) eritildi we 32 ° C-den aşakda asetonitril (1300 ml) tert-butilamin (733 g) ergini goşuldy. Bir gijede goýuň, paýlamak üçin 4200ml suw we 2700ml efir goşuň. Suw gatlagy 1300 ml dietil efir bilen alyndy. Efir gatlaklary birleşdirilenden soň, 4200 ml suw goşuldy we suw gatlagynyň Ph bahasy 9 bolýança gidroklor turşusy goşuldy. Aýrylan suw gatlagy 500 ml dietil efir bilen ýuwuldy. Efir gatlaklary birleşdirildi, 560g buz we 324ml konsentrirlenen gidroklor kislotasy goşuldy we bilelikde garyldy. Efir gatlagyny aýryň we 200ml suw we 50ml konsentrirlenen gidroklor turşusy bilen ýuwuň. Soňky iki kislota gatlagy birleşdirilip, kristallaşma ýüze çykýança wakuoda jemlenip, soňra 5 ° C-e çenli sowadyldy. Süzüň, aseton bilen ýuwuň we 3L izopropil spirtiniň we 800ml mutlak etanyň garyndysy bilen gaýtadan guruň. Analitik taýdan arassa we spektral taýdan arassa DL-bupropion gidroklorid, eriş nokady 233 bilen 234 ° C aralygynda alyndy.
Farmakologiki täsirler: Bupropion, norepinefrine, 5-HT we dopamin gaýtadan kabul edilmegine gowşak inhibitor täsir edýär, ýöne monoamin oksidaza beýle täsir etmeýär.
Neşe serişdeleriniň özara täsiri:
1. Sitokrom P450ⅡB6 bilen metabolizlenen dermanlar: In vitro synaglary bupropionyň esasan sitokrom P450ⅡB6 izoenzim bilen metabolizlenýändigini görkezýär, şonuň üçin sitokrom P450ⅡB6 izoenzime täsir edýän beýleki dermanlar bilen täsirleşip biler.
2. MAO inhibitorlary: Haýwanlaryň gözlegleri monoamin oksidaz inhibitory (MAOI) fenelziniň bupropionyň ýiti zäherliligini ýokarlandyryp biljekdigini görkezdi.
3. Lewodopa: Kliniki maglumatlar, bir wagtyň özünde bupropion we levodopa ulanylandan soň oňaýsyz täsirleriň ýüze çykyp biljekdigini görkezýär. Lewodopany alýan näsaglar bu önümi şol bir wagtyň özünde alanda seresap bolmalydyrlar. Iň az dozadan başlaň we dozany kem-kemden ýokarlandyryň.
4. Tutgaýyň çägini peseldýän dermanlar: Bu önüm tutgaýyň çägini peseldýän dermanlar (antipsiotikler, antidepressantlar, teofillin, ulgamlaýyn steroidler we ş.m.) ýa-da bejeriş usullary (benzodiazepinleriň duýdansyz kesilmegi ýaly) bilelikde ulanylmalydyr. gaty seresaplylyk bilen.
5. Nikotin transdermal patch: Kliniki gözlegler, bupropionyň dowamly çykaryjy planşetleri we nikotin transdermal patchynyň bilelikde ulanylmagynyň gyssagly bejeriş gipertoniýasynyň has ýokarydygyny görkezýär. Şonuň üçin ikisiniň bilelikde ulanylmagy üçin gan basyşy ýakyndan gözegçilik edilmelidir.
Spesifikasiýa
