0102030405
Bupropion Hcl fiyatı Bupropion Hidroklorür Tozu
Detaylı Açıklama
Bupropion, izopropil alkol ve mutlak etanolden kristalize edilmiş, erime noktası 233-234°C olan beyaz bir tozdur. Çözünürlük (mg/m1): su 312, etanol 193, 0,1mol/L hidroklorik asit 333. Nemi emmesi ve parçalanması çok kolaydır. Metanol, etanol, aseton, eter veya benzende çözünür. Bupropion antidepresanların aminoketon sınıfına aittir. Gecikmiş depresyonu olan hastalar ve diğer antidepresanlara karşı etkisiz veya intoleransı olan hastalar için uygundur.
İşlev:
1.Bupropion aynı zamanda dikkat eksikliği hiperaktivite bozukluğunun (DEHB) tedavisinde de kullanılabilir.
2. Bupropion aynı zamanda sigara isteğini ve nikotin yoksunluğunun etkilerini azaltarak insanların sigarayı bırakmalarına yardımcı olmak için reçeteli bir tedavi olarak da kullanılabilir.
3. Bupropion sonbahar-kış mevsimsel depresyonunu (mevsimsel duygudurum bozukluğu) önlemek için kullanılabilir.
4. Bupropion aynı zamanda bipolar bozukluğun (depresyon evresi) tedavisi için diğer ilaçlarla birlikte de kullanılabilir.
5. Bupropion, depresyon için reçeteli tıbbi tedavi olarak kullanılır. Ruh halini ve refah duygularını iyileştirebilir. Beyindeki bazı doğal kimyasalların (nörotransmiterler) dengesinin yeniden sağlanmasına yardımcı olarak işe yarayabilir.
Üretim yöntemleri
Karıştırırken ve soğuturken, dietil eter (2,5L) içerisinde çözündürülmüş bir o-klorofenilasetonitril (688g, 5mol) çözeltisini, etilmagnezyum bromit (2L, 3mol/L) çözeltisine 40 dakika içinde ekleyin. 5 saat boyunca hafif geri akış altında ısıtın. Reaksiyon solüsyonu soğuk seyreltik hidroklorik asit ile hidrolize edildi. Eter buharlaştırıldıktan sonra geri kalan sulu çözelti, 90°C'de 1 saat ısıtıldı. Soğuduktan sonra tohum kristalini ekleyin. Katıyı süzerek toplayın, soğuk suyla yıkayın ve metanol ile yeniden kristalleştirerek 750 g o-kloropropiyofenon elde edin, erime noktası 39-40°C.
O-kloropropiofenonu (698g, 4.15mmol) diklorometan (3L) içerisinde çözün. Çözelti aktif karbon ve magnezyum sülfat ile 2 saat karıştırıldı ve süzüldü. Diklorometan (İL) içerisinde çözündürülmüş 662g (4.15mol) bromin solüsyonu karıştırılarak ilave edildi. Bromin rengi tamamen kaybolduğunda solventi çıkarmak için vakumda konsantre edin. Geriye kalan yağ o-kloro-a-bromopropiyofenondur. Bir sonraki reaksiyonda saflaştırılmadan doğrudan kullanılabilir.
Yukarıda elde edilen yağlı tortu, asetonitril (1300 mi) içerisinde çözündürüldü ve asetonitril (1300 mi) içerisinde tert-butilamin (733 g) içeren bir çözelti, 32°C'nin altında ilave edildi. Gece boyunca bırakın, dağıtım için 4200 ml su ve 2700 ml eter ekleyin. Sulu katmanın özü, 1300 ml dietil eter ile çıkarıldı. Eter katmanları birleştirildikten sonra 4200 ml su ilave edildi ve su katmanının Ph değeri 9 olana kadar hidroklorik asit ilave edildi. Ayrılan sulu katman, 500 ml dietil eter ile yıkandı. Eter katmanları birleştirildi, 560 g buz ve 324 ml konsantre hidroklorik asit ilave edildi ve birlikte karıştırıldı. Eter katmanını ayırın ve 200 ml su ve 50 ml konsantre hidroklorik asitle yıkayın. Son iki asit katmanı birleştirildi, kristalleşme ortaya çıkana kadar vakumla konsantre edildi ve daha sonra 5°C'ye soğutuldu. Filtreleyin, asetonla yıkayın ve ardından 3L izopropil alkol ve 800 ml mutlak etanol karışımıyla yeniden kristalleştirin. Analitik olarak saf ve spektral olarak saf DL-bupropion hidroklorür, 233 ila 234°C erime noktasına sahip olarak elde edildi.
Farmakolojik etkiler: Bupropionun norepinefrin, 5-HT ve dopamin geri alımı üzerinde zayıf bir inhibitör etkisi vardır, ancak monoamin oksidaz üzerinde böyle bir etkisi yoktur.
İlaç etkileşimleri:
1. Sitokrom P450ⅡB6 tarafından metabolize edilen ilaçlar: İn vitro deneyler, bupropionun esas olarak sitokrom P450ⅡB6 izoenzimi tarafından metabolize edildiğini göstermektedir, dolayısıyla sitokrom P450ⅡB6 izoenzimini etkileyen diğer ilaçlarla potansiyel etkileşimler vardır.
2. MAO inhibitörleri: Hayvan çalışmaları, monoamin oksidaz inhibitörü (MAOI) fenelzinin bupropionun akut toksisitesini artırabildiğini göstermiştir.
3. Levodopa: Klinik veriler, bupropion ve levodopanın eş zamanlı kullanımından sonra advers reaksiyonların görülme sıklığının artabileceğini göstermektedir. Levodopa alan hastalar bu ürünü aynı anda alırken dikkatli olmalıdır. Minimum dozla başlayın ve ardından dozu yavaş yavaş artırın.
4. Nöbet eşiğini düşüren ilaçlar: Bu ürün, nöbet eşiğini düşüren ilaçlarla (antipsikotikler, antidepresanlar, teofilin, sistemik steroidler vb.) veya tedavilerle (benzodiazepinlerin ani kesilmesi gibi) birlikte kullanılmalıdır. son derece dikkatli bir şekilde.
5. Nikotin transdermal bant: Klinik çalışmalar, bupropion sürekli salımlı tabletler ve nikotin transdermal bantın birlikte kullanımının daha yüksek acil terapötik hipertansiyon insidansına sahip olduğunu göstermektedir. Bu nedenle ikisinin birlikte kullanımında kan basıncının yakından takip edilmesi gerekmektedir.
Şartname
