0102030405
Бупропіон Hcl ціна Бупропіон гідрохлорид порошок
Детальний опис
Бупропіон являє собою білий порошок, кристалізований з ізопропілового спирту та абсолютного етанолу, з температурою плавлення 233--234°С. Розчинність (мг/м1): вода 312, етанол 193, 0,1 моль/л соляна кислота 333. Дуже легко поглинає вологу та розкладається. Розчинний у метанолі, етанолі, ацетоні, ефірі або бензолі. Бупропіон належить до класу амінокетонів антидепресантів. Він підходить для пацієнтів із уповільненою депресією та тих, хто неефективний або непереносить інші антидепресанти.
функція:
1. Бупропіон також можна використовувати для лікування синдрому дефіциту уваги з гіперактивністю (СДУГ).
2. Бупропіон також можна використовувати як рецептурний засіб, щоб допомогти людям кинути палити, зменшуючи тягу та ефект відміни нікотину.
3. Бупропіон можна використовувати для профілактики осінньо-зимової сезонної депресії (сезонного афективного розладу).
4. Бупропіон також можна використовувати з іншими ліками для лікування біполярного розладу (фаза депресії).
5. Бупропіон використовується як рецептурний засіб для лікування депресії. Це може покращити настрій і самопочуття. Це може працювати, допомагаючи відновити баланс певних природних хімічних речовин (нейротрансмітерів) у мозку.
Методи виробництва
При перемішуванні та охолодженні додайте розчин о-хлорфенілацетонітрилу (688 г, 5 моль), розчиненого в діетиловому ефірі (2,5 л), до розчину броміду етилмагнію (2 л, 3 моль/л) протягом 40 хвилин. Нагрівайте зі зворотним холодильником протягом 5 годин. Реакційний розчин гідролізували холодною розведеною соляною кислотою. Після випаровування ефіру водний розчин, що залишився, нагрівали при 90°C протягом 1 години. Після охолодження додайте затравковий кристал. Зібрати тверду речовину фільтрацією, промити холодною водою та перекристалізувати з метанолом, щоб отримати 750 г о-хлорпропіофенону, температура плавлення 39-40°C.
Розчиніть о-хлорпропіофенон (698 г, 4,15 ммоль) у дихлорметані (3 л). Розчин перемішували з активованим вугіллям і сульфатом магнію протягом 2 годин і фільтрували. При перемішуванні додавали розчин 662 г (4,15 моль) брому, розчиненого в дихлорметані (1 л). Коли бромне забарвлення повністю зникне, концентрують у вакуумі, щоб видалити розчинник. Масло, що залишилося, є о-хлор-α-бромпропіофеноном. Його можна використовувати безпосередньо в наступній реакції без очищення.
Маслянистий залишок, отриманий вище, розчиняли в ацетонітрилі (1300 мл) і додавали розчин трет-бутиламіну (733 г) в ацетонітрилі (1300 мл) при температурі нижче 32°C. Залиште на ніч, додайте 4200 мл води та 2700 мл ефіру для розподілу. Водний шар екстрагували 1300 мл діетилового ефіру. Після об'єднання ефірних шарів додавали 4200 мл води і додавали соляну кислоту, поки значення Ph водного шару не становило 9. Відокремлений водний шар промивали 500 мл діетилового ефіру. Ефірні шари об'єднували, додавали 560 г льоду і 324 мл концентрованої соляної кислоти і разом перемішували. Відокремте ефірний шар і промийте 200 мл води та 50 мл концентрованої соляної кислоти. Останні два кислотні шари об'єднували, концентрували у вакуумі до появи кристалізації, а потім охолоджували до 5°C. Відфільтрувати, промити ацетоном, а потім перекристалізувати сумішшю 3 л ізопропілового спирту та 800 мл абсолютного етанолу. Було отримано аналітично чистий і спектрально чистий DL-бупропіон гідрохлорид з температурою плавлення від 233 до 234 °C.
Фармакологічні ефекти: бупропіон має слабку інгібіторну дію на зворотне захоплення норадреналіну, 5-HT і дофаміну, але не має такого впливу на моноаміноксидазу.
Лікарські взаємодії:
1. Препарати, що метаболізуються цитохромом P450ⅡB6: Експерименти in vitro показують, що бупропіон в основному метаболізується ізоферментом цитохрому P450ⅡB6, тому існує потенційна взаємодія з іншими препаратами, які впливають на ізофермент цитохрому P450ⅡB6.
2. Інгібітори МАО: дослідження на тваринах показали, що інгібітор моноаміноксидази (МАО) фенелзин може підвищувати гостру токсичність бупропіону.
3. Леводопа: клінічні дані показують, що частота побічних реакцій може збільшуватися після одночасного застосування бупропіону та леводопи. Пацієнти, які приймають леводопу, повинні бути обережними, приймаючи цей продукт одночасно. Почніть з мінімальної дози, а потім поступово збільшуйте дозу.
4. Ліки, що знижують судомний поріг: цей продукт поєднується з препаратами, які знижують судомний поріг (такими як антипсихотики, антидепресанти, теофілін, системні стероїди тощо), або терапією (наприклад, раптова перерва в прийомі бензодіазепінів) ) слід використовувати разом з особливою обережністю.
5. Нікотиновий трансдермальний пластир. Клінічні дослідження свідчать про те, що комбіноване застосування бупропіону в таблетках із уповільненим вивільненням і нікотинового трансдермального пластиру підвищує частоту невідкладної терапевтичної гіпертензії. Тому слід ретельно контролювати артеріальний тиск при одночасному застосуванні обох препаратів.
Специфікація
