0102030405
Giá Bupropion Hcl Bột Bupropion Hydrochloride
miêu tả cụ thể
Bupropion là chất bột màu trắng, kết tinh từ rượu isopropyl và etanol nguyên chất, có nhiệt độ nóng chảy 233--234°C. Độ hòa tan (mg/m1): nước 312, ethanol 193, axit clohydric 0,1mol/L 333. Rất dễ hút ẩm và phân hủy. Hòa tan trong metanol, etanol, axeton, ete hoặc benzen. Bupropion thuộc nhóm thuốc chống trầm cảm aminoketone. Nó phù hợp cho những bệnh nhân bị trầm cảm chậm phát triển và những người không có hiệu quả hoặc không dung nạp với các thuốc chống trầm cảm khác.
Chức năng:
1.Bupropion cũng có thể được sử dụng như một phương pháp điều trị để kiểm soát chứng rối loạn tăng động giảm chú ý (ADHD).
2. Bupropion cũng có thể được sử dụng như một phương pháp điều trị theo toa để giúp mọi người bỏ thuốc lá bằng cách giảm cảm giác thèm thuốc và tác dụng cai nicotin.
3. Bupropion có thể được sử dụng để ngăn ngừa chứng trầm cảm theo mùa thu đông (rối loạn cảm xúc theo mùa).
4. Bupropion cũng có thể được sử dụng cùng với các loại thuốc khác để điều trị rối loạn lưỡng cực (giai đoạn trầm cảm).
5. Bupropion được sử dụng như một phương pháp điều trị y tế theo toa cho bệnh trầm cảm. Nó có thể cải thiện tâm trạng và cảm giác hạnh phúc. Nó có thể hoạt động bằng cách giúp khôi phục lại sự cân bằng của một số hóa chất tự nhiên (chất dẫn truyền thần kinh) trong não.
Phương pháp sản xuất
Vừa khuấy vừa làm nguội, thêm dung dịch o-chlorophenylacetonitrile (688g, 5mol) hòa tan trong dietyl ete (2,5L) vào dung dịch etylmagie bromua (2L, 3mol/L) trong thời gian 40 phút. Đun nóng hồi lưu nhẹ trong 5 giờ. Dung dịch phản ứng được thủy phân bằng axit clohydric loãng lạnh. Sau khi ete bay hơi, dung dịch nước còn lại được đun nóng ở 90°C trong 1 giờ. Sau khi làm mát, thêm tinh thể hạt giống. Thu chất rắn bằng cách lọc, rửa bằng nước lạnh và kết tinh lại bằng metanol thu được 750 g o-chloropropiophenone, nhiệt độ nóng chảy 39-40°C.
Hòa tan o-chloropropiophenone (698g, 4,15mmol) trong diclometan (3L). Dung dịch được khuấy với than hoạt tính và magie sunfat trong 2 giờ và lọc. Thêm dung dịch 662g (4,15mol) brom hòa tan trong diclometan (1L) vào và khuấy. Khi màu brom biến mất hoàn toàn, cô đặc trong chân không để loại bỏ dung môi. Dầu còn lại là o-chloro-α-bromopropiophenone. Nó có thể được sử dụng trực tiếp trong phản ứng tiếp theo mà không cần tinh chế.
Cặn dầu thu được ở trên được hòa tan trong axetonitril (1300 ml), và dung dịch tert-butylamin (733 g) trong axetonitril (1300 ml) được bổ sung ở nhiệt độ dưới 32°C. Để qua đêm, thêm 4200ml nước và 2700ml ether vào để phân phối. Lớp nước được chiết bằng 1300 ml dietyl ete. Sau khi các lớp ether được kết hợp, 4200 ml nước được thêm vào và axit clohydric được thêm vào cho đến khi giá trị Ph của lớp nước là 9. Lớp nước tách ra được rửa bằng 500 ml dietyl ete. Các lớp ether được kết hợp lại, 560g nước đá và 324ml axit clohydric đậm đặc được thêm vào và khuấy đều. Tách lớp ete và rửa bằng 200ml nước và 50ml axit clohydric đậm đặc. Hai lớp axit cuối cùng được kết hợp, cô đặc trong chân không cho đến khi xuất hiện sự kết tinh, sau đó làm nguội đến 5°C. Lọc, rửa bằng axeton, sau đó kết tinh lại bằng hỗn hợp 3L cồn isopropyl và 800ml etanol nguyên chất. Thu được DL-bupropion hydrochloride tinh khiết về mặt phân tích và tinh khiết về mặt quang phổ, với điểm nóng chảy từ 233 đến 234°C.
Tác dụng dược lý: Bupropion có tác dụng ức chế yếu đối với việc tái hấp thu norepinephrine, 5-HT và dopamine, nhưng không có tác dụng như vậy đối với monoamine oxidase.
Tương tác thuốc:
1. Thuốc chuyển hóa bởi cytochrome P450ⅡB6: Thí nghiệm in vitro cho thấy bupropion được chuyển hóa chủ yếu bởi isoenzym cytochrome P450ⅡB6 nên có khả năng tương tác với các thuốc khác ảnh hưởng đến isoenzym cytochrome P450ⅡB6.
2. Thuốc ức chế MAO: Các nghiên cứu trên động vật đã chỉ ra rằng phenelzine chất ức chế monoamine oxidase (MAOI) có thể làm tăng độc tính cấp tính của bupropion.
3. Levodopa: Dữ liệu lâm sàng cho thấy tỷ lệ phản ứng bất lợi có thể tăng lên sau khi sử dụng đồng thời bupropion và levodopa. Bệnh nhân dùng levodopa nên thận trọng khi dùng sản phẩm này cùng lúc. Bắt đầu với liều tối thiểu và sau đó tăng dần liều lượng.
4. Thuốc hạ ngưỡng co giật: Sản phẩm này được kết hợp với các thuốc làm giảm ngưỡng co giật (như thuốc chống loạn thần, thuốc chống trầm cảm, theophylline, steroid toàn thân, v.v.) hoặc các liệu pháp (như ngừng dùng thuốc benzodiazepin đột ngột)) nên được sử dụng cùng nhau hết sức thận trọng.
5. Miếng dán xuyên da nicotin: Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy rằng việc sử dụng kết hợp viên nén giải phóng kéo dài bupropion và miếng dán thấm qua da nicôtin có tỷ lệ mắc bệnh tăng huyết áp điều trị khẩn cấp cao hơn. Vì vậy, cần theo dõi chặt chẽ huyết áp khi sử dụng kết hợp cả hai loại thuốc này.
Sự chỉ rõ
